本文關(guān)鍵詞：吲哚美辛-PEG-1500酯的合成及體外抗腫瘤活性

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【摘要】：目的合成吲哚美辛-聚乙二醇-1500(polyethylene glycol,PEG-1500)酯并考察其在水中的溶解度和體外抗腫瘤活性。方法通過吲哚美辛的羰基與PEG的羥基反應(yīng)合成目標化合物羧酸酯;測定吲哚美辛-PEG-1500酯和吲哚美辛在水中的溶解度和熔點;以吲哚美辛原料藥作為陽性對照藥,采用MTT法測試目標化合物對HCT116人結(jié)腸癌細胞的生長抑制活性。結(jié)果合成的目標化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1H-NM R得到確證;吲哚美辛-PEG-1500酯比吲哚美辛有更好的水溶性;吲哚美辛和吲哚美辛-PEG-1500酯對HCT116人結(jié)腸癌細胞有相近的抑制作用。結(jié)論吲哚美辛-PEG-1500酯的合成不僅解決了IM C水溶性差的問題,而且也為其他同屬于有機弱酸類且水溶性較差的藥物解決相同或相似的問題提供了一個新的思路,具有較好的發(fā)展前景。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;沈陽藥科大學(xué)生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院;沈陽藥科大學(xué)中藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 吲哚美辛 吲哚美辛-聚乙二醇-酯 抗腫瘤活性
【分類號】：R914;R96
【正文快照】： 吲哚美辛(indomethacin,IMC)是一種對發(fā)熱、疼痛和炎癥都有較好治療效果的非甾體類抗炎藥[1]。在美國,從1963年起,IMC就被廣泛的用于治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎[2-3]。IMC同樣證明能夠減輕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎,肩周炎,強直性脊柱炎,肌肉骨骼損傷所引起的疼痛[4-8]。盡管IM C能夠有

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本文編號：935238