本文關(guān)鍵詞：新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA納米粒的制備及其抗卵巢癌活性研究

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【摘要】：目的建立一種簡便安全、載藥量高的新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA納米粒(PTX-PEGPLGA-NP)的制備方法,研究其對人卵巢癌細胞SKOV3增殖及凋亡的影響。方法以TPGS為乳化劑,采用一步沉淀法制備PTX-PEG-PLGA-NP,以載藥量和粒徑為指標進行處方優(yōu)化,對體外釋放、穩(wěn)定性等理化性質(zhì)進行表征。熒光顯微鏡觀察SKOV3細胞對載熒光素香豆素6(C6)的PEG-PLGA-NP的細胞攝取情況,MTT法和流式細胞儀分別檢測PTX-PEG-PLGA-NP作用后SKOV3細胞的生長以及凋亡的情況。結(jié)果采用優(yōu)化處方,制得納米粒的包封率約為90.26%,載藥量約為10.13%,平均粒徑為(92.3±3.1)nm,zeta電位為(-10.48±1.54)m V。納米制劑與普通制劑(Taxol注射液)在4 h內(nèi)的累積釋放分別為25.9%和98.5%,前者具有較強的緩釋作用。細胞攝取實驗結(jié)果表明,隨著時間延長,SKOV3細胞對C6-PEG-PLGA-NP的攝取逐漸增多。MTT結(jié)果表明,PTX-PEG-PLGA-NP和PTX組相比,對SKOV3細胞抑制率沒有顯著差別,流式細胞術(shù)證明對于誘導(dǎo)SKOV3凋亡,PTX-PEG-PLGANP優(yōu)于PTX。結(jié)論本項目構(gòu)建TPGS乳化法制備PTX-PEG-PLGA-NP,方法簡便環(huán)保。經(jīng)過處方優(yōu)化制備所得載紫杉醇納米粒載藥量大,粒徑均勻,不僅可靶向卵巢癌SKOV3細胞,且不減弱其抑制SKOV3細胞增殖的能力,還可進一步誘導(dǎo)其凋亡,具有進一步應(yīng)用于臨床治療卵巢癌的潛力。
【作者單位】： 同濟大學附屬第一婦嬰保健院;
【關(guān)鍵詞】： PEG-PLGA 納米粒 TPGS 紫杉醇 SKOV細胞
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： Preparation of paclitaxel-loaded PEG-PLGA nanoparticles emulsified withTPGS and their anti-ovarian cancer activityXUE Ji-yang(Shanghai First Maternity and Infant Hospital,Tongji University School of Medicine,Shanghai201204)紫杉醇(paclitaxel,PTX)廣泛應(yīng)用

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1 黃微;王平;王蔚;張s，

本文編號：918840