本文關(guān)鍵詞：喹諾酮類化合物的合成、體外抗腫瘤活性與分子對接研究

  更多相關(guān)文章： 喹諾酮類化合物 抗腫瘤活性 分子對接 Topo Ⅰ抑制劑

【摘要】：目的研究新型喹諾酮類衍生物的合成方法及抗腫瘤活性。方法以環(huán)丙沙星結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ),采用基于片段的藥物設(shè)計(jì)方法合成目標(biāo)化合物,以MTT法測試目標(biāo)化合物對A549、HL-60、Hela等腫瘤細(xì)胞的抑制活性。并運(yùn)用Discovery Studio軟件的Libdock模塊對目標(biāo)化合物進(jìn)行分子對接研究。結(jié)果合成了8個新的目標(biāo)化合物,體外均顯示潛在的抗腫瘤活性。結(jié)論該類喹諾酮類衍生物的抗腫瘤活性值得進(jìn)一步研究。
【作者單位】： 衢州學(xué)院化學(xué)與材料工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 喹諾酮類化合物 抗腫瘤活性 分子對接 Topo Ⅰ抑制劑
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(21306104,21476128) 浙江省教育廳科研項(xiàng)目(Y201329284)
【分類號】：R914;R96
【正文快照】： 喹諾酮骨架是這類藥物的分子和生物活性物質(zhì)中廣泛存在的優(yōu)勢結(jié)構(gòu)[1]。基于喹諾酮類藥物的作用靶點(diǎn)——拓?fù)洚悩?gòu)酶(Topo)與哺乳動物Topo在功能和結(jié)構(gòu)上的相似性,在轉(zhuǎn)化其抗菌活性到抗腫瘤活性上已做了大量的修飾工作[2-3]。如胡國強(qiáng)等[4-6]報(bào)道了系列氟喹諾酮C-3雜環(huán)類化合物

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 顧勤蘭;林克江;李志裕;尤啟冬;;喹諾酮類化合物的3-脫羧研究[J];中國新藥雜志;2006年24期

2 周偉澄，劉慶，，徐震宇，張秀平;8－硝基取代喹諾酮類化合物簡便合成的新方法[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1995年07期

3 王華萍;孫遠(yuǎn);周游;尤啟冬;;優(yōu)勢結(jié)構(gòu)4-喹諾酮類化合物抗腫瘤活性的研究進(jìn)展[J];中國藥物化學(xué)雜志;2012年01期

4 高佳娣;方成;湯雁波;肖志艷;;新型喹諾酮類化合物的設(shè)計(jì)合成與生物活性研究[J];中國藥物化學(xué)雜志;2013年01期

5 劉九雨;呂妍;王玉成;郭慧元;;5-氨基-8-甲氧基喹諾酮類化合物的合成及體內(nèi)外抗菌作用[J];中國抗生素雜志;2007年12期

6 劉開湘;抗腫瘤喹諾酮類藥物的發(fā)現(xiàn)及其進(jìn)展[J];國外醫(yī)藥(抗生素分冊);2001年01期

7 王玉成,王秀云,劉九雨,郭慧元;7-(取代-5-氮雜螺[2,4]庚烷-5-基)喹諾酮類化合物的合成與抗菌作用[J];中國抗生素雜志;2004年02期

8 李杰;金懿;壽凱軍;呂延文;;喹諾酮類化合物的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性研究[J];中國藥學(xué)雜志;2013年23期

9 唐琰;丁雁;劉嶸;朱雄;;喹諾酮類抗菌藥物的合成研究進(jìn)展[J];藥學(xué)進(jìn)展;2012年10期

10 關(guān)立農(nóng);Ofloxacin—一種喹諾酮羧酸與其它喹諾酮類化合物及其它抗生素的體外活性比較[J];中國臨床藥理學(xué)雜志;1986年02期

中國重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 王玉成　王秀云 郭慧元;我國喹諾酮類藥物研發(fā)穩(wěn)步前進(jìn)[N];中國醫(yī)藥報(bào);2007年

中國博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前5條

1 蔣錦;7-不同環(huán)胺取代的喹諾酮類化合物的合成與抗菌作用研究[D];中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué);2007年

2 王玉成;7-（取代吡咯烷基）喹諾酮類化合物的合成及抗菌活性研究[D];中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué);2004年

3 劉九雨;7-取代吡咯烷基及5-氨基-8-甲氧基喹諾酮類化合物的合成與抗菌作用研究[D];中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué);2003年

4 戚建軍;N_1-（2-氟-5-吡啶基）及7-（7-氨甲基-5-氮雜螺[2，4]庚烷-5-基）氟喹諾酮類化合物的合成及抗菌活性研究[D];中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué);2001年

5 陶飛燕;3-芳基-2-喹諾酮類化合物的合成及半胱氨酸的巰基轉(zhuǎn)化研究[D];中國科學(xué)院研究生院（成都生物研究所）;2007年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 劉啟倫;苯并三氮唑及喹諾酮類化合物的合成[D];蘇州大學(xué);2011年

2 陳泠;喹諾酮類化合物的合成及其抗結(jié)核活性研究[D];沈陽藥科大學(xué);2006年

本文編號：916881