本文關(guān)鍵詞：2’,4’,6’-三羥基查爾酮衍生物合成及抗抑郁活性研究

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【摘要】：目的本文設(shè)計合成了11個2’,4’,6’-三羥基查爾酮衍生物,并對所合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行抗抑郁活性研究,探討其可能的作用機制。方法以2’,4’,6’-三羥基苯乙酮為起始原料。經(jīng)過羥基保護(hù)、醇醛縮合、水解三步反應(yīng)得到目標(biāo)化合物3a~3k。其結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1H-NMR和MS等確證。對所合成的目標(biāo)化合物采用經(jīng)典抗抑郁模型"小鼠強迫游泳實驗"和"小鼠懸尾實驗"進(jìn)行抗抑郁活性研究。采用開放性實驗評價化合物3h抗抑郁活性。建立5-羥色氨酸(5-HTP)誘導(dǎo)小鼠甩頭和育亨賓小鼠致死增強模型,觀察化合物3h對誘導(dǎo)小鼠甩頭行為和對小鼠皮下注射(sc)育亨賓致死增強的影響。結(jié)果實驗結(jié)果表明有6個化合物在10 mg/kg劑量下均能明顯縮短小鼠強迫游泳不動時間,初步斷定其具有抗抑郁活性。其中化合物3h顯示最好抗抑郁活性,與氟西汀相似。另外化合物3h在3種不同劑量下(10 mg/kg、20 mg/kg和40 mg/kg)均明顯縮短小鼠強迫游泳和小鼠懸尾的不動時間,顯示較強的抗抑郁活性,其中在20 mg/kg劑量下顯示抗抑郁活性最好�；衔�3h也能顯著增加5-HTP誘導(dǎo)的小鼠甩頭次數(shù),對育亨賓誘導(dǎo)的小鼠致死量沒有顯著影響。結(jié)論 6個查爾酮化合物顯示具有明確的抗抑郁作用,其作用機制可能與5-HT系統(tǒng)有關(guān)。
【作者單位】： 溫州醫(yī)科大學(xué)附屬舟山醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科;
【關(guān)鍵詞】： ’ ’ ’-三羥基查爾酮 抗抑郁 小鼠甩頭實驗 育亨賓致死增強實驗
【基金】：浙江省科技廳錢江人才計劃項目(2010R10078)
【分類號】：R914;R965
【正文快照】： 抑郁癥是以顯著而持久心境低落為主要特征的綜合征,抑郁癥發(fā)病率呈逐年上升趨勢,據(jù)WHO預(yù)測到2020年它將上升為全球第二大疾病[1]。查爾酮為黃酮類的一種,近年來,有關(guān)黃酮類化合物抗抑郁作用陸續(xù)有研究報道[2-9]。本課題組在研究抗抑郁藥時發(fā)現(xiàn)化合物I能縮短小鼠游泳不動時間,

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本文編號：908562