肝素接枝藤黃酸自組裝膠束的制備及體外抗腫瘤活性研究
本文關(guān)鍵詞:肝素接枝藤黃酸自組裝膠束的制備及體外抗腫瘤活性研究
更多相關(guān)文章: 兩親性自組裝膠束 肝素 藤黃酸 臨界聚集濃度 抗腫瘤
【摘要】:目的:通過共價(jià)結(jié)合制備肝素-藤黃酸接枝物(GA-Hep),考察GA-Hep膠束的性質(zhì)及體外抗腫瘤活性。方法:通過酰胺鍵將藤黃酸與肝素連接制備GA-Hep,透射電鏡觀察膠束形貌、納米粒度儀分析膠束的粒徑及Zeta電位、熒光分光光度計(jì)檢測(cè)臨界聚集濃度(critical aggregation concentration,CAC)、噻唑藍(lán)(MTT)法考察自組裝膠束體外對(duì)肺癌細(xì)胞A549細(xì)胞的抑制作用。結(jié)果:GA-Hep膠束為球形,平均粒徑(163±1.16)nm,Zeta電位為(-29±0.91)m V,取代度為(44.50±0.15)%,CAC值為(0.004±0.000 61)mg·m L-1,體外抗腫瘤試驗(yàn)結(jié)果表明GA-Hep對(duì)A549細(xì)胞的IC50為(31.22±0.14)μg·m L-1。結(jié)論:該研究表明GA-Hep具有較高的載藥量,并形成穩(wěn)定的膠束,同時(shí)保留了藤黃酸的抗腫瘤活性。
【作者單位】: 安徽中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】: 兩親性自組裝膠束 肝素 藤黃酸 臨界聚集濃度 抗腫瘤
【基金】:安徽省高等學(xué)校自然科學(xué)基金(編號(hào):KJ2015A130)
【分類號(hào)】:R943;R96
【正文快照】: 藤黃酸(gambogic acid,GA),是藤黃科植物藤黃(Garcinia hanbaryi Hook.f.)分泌的干燥樹脂中的一種重要有效成分,具有顯著的抗腫瘤活性[1]。Ⅰ期臨床研究表明,以藤黃酸作為注射制劑可引起嚴(yán)重的不良反應(yīng),包括:惡心、嘔吐、疼痛、血管刺激、心率紊亂等[2]。此外,藤黃酸的溶解度
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