本文關鍵詞：α-芋螺毒素LtIA鎮(zhèn)痛活性的研究

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【摘要】：目的α-芋螺毒素LtIA(α-CTX LtIA,LtIA)是從海南產信號芋螺(Conus litteratus)中發(fā)現的α3β2乙酰膽堿受體(nAChRs)的特異阻斷劑,擬對α-CTX LtIA的鎮(zhèn)痛活性進行研究。方法通過小鼠熱板和甩尾兩種鎮(zhèn)痛模型,采用側腦室給藥方式,測試α-CTX LtIA的鎮(zhèn)痛效果。結果 0.2 nmol·只~(-1)的劑量側腦室給藥,在甩尾模型中,給藥后15 min最大鎮(zhèn)痛百分率為37.74%;在熱板模型中,給藥后60 min最大鎮(zhèn)痛百分率達到48.81%。α-CTX LtIA在兩種鎮(zhèn)痛模型上都表現出良好的鎮(zhèn)痛效果。結論α-CTX LtIA通過與乙酰膽堿受體α3β2亞型相互作用表現出良好的鎮(zhèn)痛活性,這對LtIA今后作為鎮(zhèn)痛藥物的研發(fā)具有重要指導意義。
【作者單位】： 海南大學熱帶生物資源教育部重點實驗室海口市海洋藥物重點實驗室;海南大學海洋學院;海南大學園藝園林學院;
【關鍵詞】： α-芋螺毒素LtIA αβ煙堿型乙酰膽堿受體 鎮(zhèn)痛活性
【基金】：國家自然科學基金資助項目(41366002) 長江學者和創(chuàng)新團隊發(fā)展計劃資助項目(IRT_15R15) 海南省自然科學基金資助項目(314041) 海南大學青年基金資助項目(qnjj1216) 海南省研究生創(chuàng)新課題資助項目(Hys2012-16)
【分類號】：R96
【正文快照】： 芋螺毒素(conotoxins,CTXs)是熱帶海洋中的肉食性軟體動物芋螺(Conus)分泌產生的一大類活性多肽。它們具有相對分子質量小,序列多變異,富含二硫鍵等特點。這些芋螺毒素能特異地作用于配體門控離子通道和電壓門控離子通道,是研究這類受體和離子通道的重要工具和探針[1]。α-芋

【相似文獻】

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1 高治平;三個環(huán)己醇類衍生物鎮(zhèn)痛活性的研究[J];山西中醫(yī)學院學報;2000年01期

2 周德和,方蘇南,葛邦，

本文編號：866270