本文關(guān)鍵詞：芐達(dá)賴氨酸離子敏感型眼用原位凝膠的研究

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【摘要】：目的制備芐達(dá)賴氨酸離子敏感型眼用原位凝膠(BDZL-ISG),對(duì)其流變學(xué)特征、體外釋放性和離體角膜滲透性等進(jìn)行評(píng)價(jià),并研究藥物在兔眼房水初步的藥動(dòng)學(xué)特征。方法利用黏度和膠凝能力對(duì)處方進(jìn)行單因素考察,篩選出最優(yōu)處方;以市售滴眼液或溶液劑為對(duì)照,采用透析膜法考察該處方的體外釋放性;采用Franz擴(kuò)散池對(duì)該處方進(jìn)行離體角膜滲透研究。并采用微透析取樣技術(shù)初步研究了藥物在兔眼房水中的藥動(dòng)學(xué)特征。結(jié)果該處方具有剪切稀釋特性,相比于對(duì)照組緩釋效果明顯;離體角膜滲透研究結(jié)果表明,該處方角膜累積滲透率與市售處方無(wú)顯著性差異。房水藥動(dòng)學(xué)結(jié)果表明,芐達(dá)賴氨酸離子敏感型眼用原位凝膠組給藥后ρ_(max)(13.25μg·L~(-1))為市售組的2.38倍,AUC0-t為市售組的2.2倍,眼部生物利用度顯著提高。結(jié)論芐達(dá)賴氨酸離子敏感型眼用原位凝膠緩釋效果明顯,能有效提高藥物的眼部生物利用度,有望成為治療白內(nèi)障的新劑型。
【作者單位】： 浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： 原位凝膠 眼 芐達(dá)賴氨酸 釋放 滲透 藥動(dòng)學(xué)
【基金】：浙江省醫(yī)學(xué)重點(diǎn)學(xué)科群資助項(xiàng)目(XKQ-010-001) 浙江省醫(yī)科院青年基金資助項(xiàng)目(2013Y002) 浙江省醫(yī)藥衛(wèi)生科技資助項(xiàng)目(2014KYB068)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 芐達(dá)賴氨酸(bendazac lysine,BDZL)是一種治療白內(nèi)障的眼科新藥,其抗白內(nèi)障的療效主要是通過(guò)抑制晶狀體中蛋白質(zhì)的變性、聚集和沉淀。臨床上應(yīng)用芐達(dá)賴氨酸有口服制劑和滴眼劑2種,持續(xù)給藥后(每天3次)均表現(xiàn)出抗白內(nèi)障療效,可延緩晶狀體手術(shù)的進(jìn)行[1]。但芐達(dá)賴氨酸片劑容易出

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本文編號(hào)：862260