本文關(guān)鍵詞：去甲去氫斑蝥素縮氨基硫脲的合成及與牛血清白蛋白的作用

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【摘要】：基于去甲斑蝥素和氨基硫脲的抗腫瘤及抗癌活性,設(shè)計(jì)合成了新型化合物——去甲去氫斑蝥素縮氨基硫脲(DNCT),并采用熒光光譜法和紫外可見吸收光譜法研究了去甲去氫斑蝥素縮氨基硫脲與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。研究結(jié)果表明,DNCT對(duì)BSA的熒光猝滅機(jī)理為靜態(tài)猝滅;在25、30、37℃下,DNCT與BSA的結(jié)合常數(shù)分別為1.43×10~5、6.56×10~4、3.68×10~4L/mol,結(jié)合位點(diǎn)數(shù)分別為1.09、1.02、0.97,結(jié)合距離為2.97 nm(25℃)。熱力學(xué)研究發(fā)現(xiàn),DNCT與BSA主要是通過疏水作用結(jié)合。同步熒光顯示,DNCT對(duì)BSA構(gòu)象有一定的影響。
【作者單位】： 貴州工程應(yīng)用技術(shù)學(xué)院化學(xué)工程學(xué)院;西南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 去甲去氫斑蝥素 縮氨基硫脲 牛血清白蛋白 熒光光譜
【基金】：西南大學(xué)-畢節(jié)學(xué)院聯(lián)合基金項(xiàng)目(XDJK2014-C005) 貴州省科學(xué)技術(shù)廳、畢節(jié)市科學(xué)技術(shù)局、貴州工程應(yīng)用技術(shù)學(xué)院科學(xué)技術(shù)聯(lián)合基金項(xiàng)目(黔科合LH字[2015]7586號(hào)) 畢節(jié)學(xué)院自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(20112007)
【分類號(hào)】：R914.5;O657.3
【正文快照】： 去甲斑蝥素和去甲去氫斑蝥素是我國(guó)自主研發(fā)的治療惡性腫瘤的藥物,具有升高白細(xì)胞數(shù)、不抑制免疫系統(tǒng)等優(yōu)點(diǎn)[1],該類藥物主要用于治療腹水肝癌和原發(fā)性肝癌,對(duì)胃癌、肺癌、食管癌、乳腺癌、皮膚癌等亦有一定的療效[2,3]。但去甲斑蝥素類藥物對(duì)泌尿系統(tǒng)、消化道有較大副作用[4]

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前4條

1 曾造;王偉;趙高禹;;去甲去氫斑蝥素縮氨基硫脲類化合物的合成及結(jié)構(gòu)[J];畢節(jié)學(xué)院學(xué)報(bào);2014年08期

2 周正洪,陳茹玉;α-外式-7-氧雙環(huán)[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酰亞氨基-α-取代苯基膦酸二苯酯的合成[J];應(yīng)用化學(xué);1999年04期

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中國(guó)重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 賈兆祥;李燕萍;劉晨江;;含取代吡唑基的新型雙異VA唑N-取代去甲去氫斑蝥素衍生物的合成[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第四屆有機(jī)化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文集（上冊(cè)）[C];2005年

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 鄧?yán)蚱?新型偶極環(huán)加成法合成N-取代去甲去氫斑蝥酰亞胺衍生物與結(jié)構(gòu)分析[D];新疆大學(xué);2004年

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本文編號(hào)：856007