本文關(guān)鍵詞：維生素C磷脂復(fù)合物及其納米粒的制備、表征及體外抗腫瘤活性考察

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【摘要】：采用磷脂復(fù)合物提高維生素C(1)的脂溶性和穩(wěn)定性。以復(fù)合率為指標(biāo),通過單因素試驗(yàn)優(yōu)化得到1磷脂復(fù)合物(SPC-1)的制備工藝為:將投料質(zhì)量比為12∶1的大豆磷脂和1溶于反應(yīng)溶劑無水乙醇中,使1濃度為1 g/L,于45℃反應(yīng)1 h。照優(yōu)化工藝制備的SPC-1復(fù)合率高達(dá)92.5%。進(jìn)一步采用紫外(UV)、紅外(FT-IR)、差示掃描量熱(DSC)和X射線衍射(XRD)等方法進(jìn)行表征,并考察了1及其復(fù)合物的溶解度和油水分配系數(shù)。結(jié)果表明,1磷脂復(fù)合物在不同介質(zhì)中的溶解度和表觀油水分配系數(shù)均比1原料藥高。在此基礎(chǔ)上制備了基于SPC-1的固體脂質(zhì)納米粒(SPC-1-NPs),其包封率為(56.6±0.6)%,顯著高于1固體脂質(zhì)納米粒(1-NPs)的包封率[(6.8±1.0)%]。體外試驗(yàn)顯示,1原料藥、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs對(duì)黑素瘤癌B16F10細(xì)胞的IC_(50)值分別為115.41、11.49、8.03和2.73mg/ml,可見SPC-1-NPs的體外抗腫瘤活性最強(qiáng)。
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學(xué)附屬大學(xué)城醫(yī)院藥劑科;第三軍醫(yī)大學(xué)大坪醫(yī)院野戰(zhàn)外科研究所藥劑科;
【關(guān)鍵詞】： 磷脂復(fù)合物 維生素C 固體脂質(zhì)納米粒 理化性質(zhì) 溶解度 表觀油水分配系數(shù) 體外抗腫瘤活性
【分類號(hào)】：R943;R96
【正文快照】： 維生素C(1)又名抗壞血酸,是人體不可或缺的一種營養(yǎng)要素,具有促進(jìn)膠原蛋白合成、抗壞血病、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化及治療腫瘤等多項(xiàng)生理功能[1]。近年來關(guān)于1預(yù)防和治療腫瘤的研究已成為抗腫瘤研究的一大熱點(diǎn)[2—4]。實(shí)現(xiàn)其臨床抗腫瘤作用需大劑量給藥[5]。但1的理化性質(zhì)極不穩(wěn)定,

【相似文獻(xiàn)】

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1 凌沛學(xué),湯漩,王鳳山,祝美華,張?zhí)烀?藥物與磷脂復(fù)合物研究近況[J];中國藥學(xué)雜志;2005年06期

2 何丹;楊林;滕永真;孫全;張景R，

本文編號(hào)：850281