本文關(guān)鍵詞：他克莫司載藥膠束的制備與制劑學(xué)性質(zhì)

  更多相關(guān)文章： 他克莫司 聚乙二醇單甲醚-聚乳酸 薄膜分散法 膠束 單因素試驗(yàn) 正交試驗(yàn) 載藥量 包封率 粒徑 zeta電位

【摘要】：目的以聚乙二醇單甲醚-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactide),m PEG-PLA]嵌段共聚物為載體材料,制備他克莫司載藥膠束,考察其制劑學(xué)性質(zhì)。方法采用薄膜分散法制備他克莫司載藥膠束。超速離心法測定他克莫司載藥膠束的載藥量和包封率。以載藥量、包封率、粒徑以及粒徑分布為評(píng)價(jià)指標(biāo),采用單因素試驗(yàn)和正交試驗(yàn)優(yōu)化他克莫司載藥膠束制備處方。應(yīng)用透射電鏡、粒度測定儀和zeta電位分析儀對(duì)他克莫司載藥膠束的形態(tài)、粒徑和電位進(jìn)行表征。結(jié)果在優(yōu)化條件下制備的他克莫司載藥膠束載藥量為7.77%,包封率為84.31%,膠束粒子外觀圓整且分散良好,平均粒徑為23.20 nm,PDI為0.058,zeta電位為-0.831 m V。結(jié)論單因素試驗(yàn)聯(lián)合正交試驗(yàn)可有效地優(yōu)化他克莫司m PEG-PLA膠束處方和制備工藝。優(yōu)化條件下制備的他克莫司載藥膠束具有較高的載藥量和包封率,粒徑較小且分布均勻,24 h內(nèi)穩(wěn)定性良好。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;煙臺(tái)魯銀藥業(yè)有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 他克莫司 聚乙二醇單甲醚-聚乳酸 薄膜分散法 膠束 單因素試驗(yàn) 正交試驗(yàn) 載藥量 包封率 粒徑 zeta電位
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81273448)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 他克莫司(tacrolimus,FK506)是一種從鏈霉菌發(fā)酵物中提取的高效低毒的大環(huán)內(nèi)酯類新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2的釋放,抑制T淋巴細(xì)胞的活化,從而發(fā)揮免疫抑制作用[1]。他克莫司的免疫活性是環(huán)孢素A的10~100倍,有更高的存活率和更低的毒副作用,臨床上用于預(yù)防器官移植術(shù)

【相似文獻(xiàn)】

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1 齊濱;李然;劉莉;侯瑞珍;;薄膜分散法制備RGD脂質(zhì)體[J];長春中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào);2008年02期

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本文編號(hào)：827631