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阿法替尼在克服一代EGFR-TKI耐藥方面的研究進(jìn)展

發(fā)布時(shí)間:2017-09-07 01:17

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【摘要】:作用于表皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor,EGFR)的可逆性ATP競爭性抑制劑已經(jīng)被認(rèn)為是治療具有19和21位EGFR突變的晚期非小細(xì)胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者的最有效手段,然而當(dāng)繼續(xù)使用這種抑制劑治療時(shí),由于獲得性耐藥而使臨床藥效降低。阿法替尼(afatinib)是第2代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs),它不僅可以抑制普通的EGFR激活突變(EGFR+),并且對野生型的EGFR和EGFR L858R/T790M雙突變都有效果,其在治療EGFR+的患者中取得了可觀的療效。我們總結(jié)了目前一代EGFR-TKIs的耐藥機(jī)制以及阿法替尼對一代EGFR-TKIs耐藥的NSCLC患者的治療作用,為這些患者的治療提供了更多的選擇,為以后進(jìn)一步的臨床研究提供了思路。
【作者單位】: 中國藥科大學(xué)臨床藥學(xué)教研室;江蘇省腫瘤醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】阿法替尼 表皮生長因子受體 酪氨酸激酶抑制劑 EGFR-TKIs獲得性耐藥
【分類號(hào)】:R96
【正文快照】: 院,南京210009)表皮生長因子受體(EGFR)是屬于表皮生長因子受體家族(Erb B)的一種跨膜酪氨酸激酶受體,又名Erb B1或者人類表皮生長因子受體1(HER1),目前作用于表皮生長因子受體的酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKIs)被廣泛用于非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療中,其中可逆EGFR-TKIs,例,

本文編號(hào):806561

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