本文關(guān)鍵詞：苦參酸類衍生物抗柯薩奇病毒B3的活性分子探針構(gòu)建

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【摘要】：12-N-苯磺酰基-11-苦參酸衍生物是一類全新結(jié)構(gòu)骨架、對(duì)柯薩奇病毒B3(CVB3)顯示較好活性的化合物,但其作用機(jī)制尚不清楚。本研究在前期構(gòu)效關(guān)系基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)合成了兩類分子探針:一類是用于BIAcore垂釣探尋靶蛋白的苦參胺類探針;另一類是用于生物素親和層析尋找靶蛋白的生物素酸苦參酯類探針。通過對(duì)其抗CVB3活性評(píng)價(jià),發(fā)現(xiàn)生物素分子探針10a具有較好抗CVB3活性,IC_(50)值為0.8μmol·L~(-1),SI值為58.3。此類活性分子探針的成功構(gòu)建為此類化合物靶標(biāo)蛋白尋找與探索提供了關(guān)鍵的化學(xué)工具。
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所抗感染藥物研究北京市重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所天然藥物活性物質(zhì)與功能國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 苦參酸衍生物 生物素 小分子探針 抗CVB活性
【基金】：北京市自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(7142107) 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所天然藥物活性物質(zhì)與功能國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開放課題資助項(xiàng)目(GTZK201406)
【分類號(hào)】：R915
【正文快照】： 流行病學(xué)調(diào)查顯示,45%~60%的病毒性心肌炎與柯薩奇病毒B3(CVB3)感染有關(guān)[1],CVB3感染所引起的病毒性心肌急性或慢性炎癥,能進(jìn)一步導(dǎo)致急性心功能衰竭、心律失常、慢性心肌病等,甚至造成猝死,成為心性猝死第三位,僅次于冠心病和高血壓[2]。此外,CVB3感染還易引起腦炎、手足口病

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2 張海平;潘建波;蔡梅春;紀(jì)志梁;;鴉膽子抗癌活性分子機(jī)制的網(wǎng)絡(luò)化分析[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第28屆學(xué)術(shù)年會(huì)第3分會(huì)場(chǎng)摘要集[C];2012年

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2 何彬;基于小分子結(jié)構(gòu)預(yù)測(cè)可能作用受體方法研究[D];電子科技大學(xué);2012年

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本文編號(hào)：795613