本文關鍵詞：苦參酸類衍生物抗柯薩奇病毒B3的活性分子探針構建

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【摘要】：12-N-苯磺酰基-11-苦參酸衍生物是一類全新結構骨架、對柯薩奇病毒B3(CVB3)顯示較好活性的化合物,但其作用機制尚不清楚。本研究在前期構效關系基礎上設計合成了兩類分子探針:一類是用于BIAcore垂釣探尋靶蛋白的苦參胺類探針;另一類是用于生物素親和層析尋找靶蛋白的生物素酸苦參酯類探針。通過對其抗CVB3活性評價,發(fā)現(xiàn)生物素分子探針10a具有較好抗CVB3活性,IC_(50)值為0.8μmol·L~(-1),SI值為58.3。此類活性分子探針的成功構建為此類化合物靶標蛋白尋找與探索提供了關鍵的化學工具。
【作者單位】： 中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院醫(yī)藥生物技術研究所抗感染藥物研究北京市重點實驗室;中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所天然藥物活性物質(zhì)與功能國家重點實驗室;
【關鍵詞】： 苦參酸衍生物 生物素 小分子探針 抗CVB活性
【基金】：北京市自然科學基金資助項目(7142107) 中國醫(yī)學科學院藥物研究所天然藥物活性物質(zhì)與功能國家重點實驗室開放課題資助項目(GTZK201406)
【分類號】：R915
【正文快照】： 流行病學調(diào)查顯示,45%~60%的病毒性心肌炎與柯薩奇病毒B3(CVB3)感染有關[1],CVB3感染所引起的病毒性心肌急性或慢性炎癥,能進一步導致急性心功能衰竭、心律失常、慢性心肌病等,甚至造成猝死,成為心性猝死第三位,僅次于冠心病和高血壓[2]。此外,CVB3感染還易引起腦炎、手足口病

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本文編號：795613