本文關(guān)鍵詞：BH3模擬物類抗腫瘤藥物研發(fā)進展

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【摘要】：BH3模擬物類抗腫瘤藥物是一類靶向于Bcl-2家族抗凋亡成員蛋白的新型抗腫瘤藥物。該類藥物可以模仿唯BH3域蛋白的BH3結(jié)構(gòu)域與Bcl-2家族抗凋亡成員結(jié)合并使其釋放促凋亡成員。釋放后的促凋亡成員可以誘導(dǎo)腫瘤細胞發(fā)生Bax/Bak依賴性凋亡,從而實現(xiàn)BH3模擬物的抗腫瘤作用。BH3模擬物類抗腫瘤藥物以其優(yōu)越的抗腫瘤活性成為抗腫瘤藥物開發(fā)領(lǐng)域的一個熱點。本文針對BH3模擬物類抗腫瘤藥物的開發(fā)進展做一綜述。
【作者單位】： 大連醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 腫瘤 線粒體 細胞凋亡 藥物 BH摸擬物
【基金】：大學(xué)生質(zhì)量創(chuàng)新工程項目(No.201210161020)
【分類號】：R91
【正文快照】： Bcl-2家族蛋白是線粒體途徑細胞凋亡的一類關(guān)鍵調(diào)節(jié)蛋白,也是抗腫瘤藥物開發(fā)的重要靶點之一[1-3]。到目前為止,已經(jīng)有25種Bcl-2家族蛋白被發(fā)現(xiàn)、報道[3]。Bcl-2家族蛋白按功能可分為抗凋亡成員和促凋亡成員,如圖1所示,抗凋亡成員主要包括Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、Mcl-1、Bfl1/A-

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本文編號：792251