本文關(guān)鍵詞：卡馬西平β-環(huán)糊精包合物的制備及其包合作用的考察

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【摘要】：目的為提高卡馬西平的溶解性,采用飽和水溶液法制備卡馬西平β-環(huán)糊精包合物并對(duì)其工藝和包合作用進(jìn)行研究。方法以包封率、收率、載藥量為指標(biāo),采用綜合評(píng)分法,通過正交設(shè)計(jì)優(yōu)選最佳包合工藝。采用連續(xù)遞變濃度法測定包合比,繪制不同溫度下的相溶解度曲線,測定包合常數(shù)和熱力學(xué)參數(shù)。結(jié)果最佳包合工藝為包合溫度80℃,卡馬西平與β-環(huán)糊精物質(zhì)的量比為1∶1,包合時(shí)間為1 h。所測定的包合物的包封率為93%,收率為98.6%,載藥量為16%。相溶解度曲線為AL型,于25、35、45和55℃下包合常數(shù)分別為499.8、673.2、916.9和1 240.8 L·mol-1,吉布斯自由能(ΔG)分別為-15.4、-16.7、-18.0和-19.4 k J·mol-1,焓變(ΔH)為24.7 k J·mol-1,熵變(ΔS)為134.3 J·mol-1·K-1。結(jié)論所制備的卡馬西平β-環(huán)糊精包合物,溶解性顯著提高,包合過程是自發(fā)進(jìn)行的熵驅(qū)動(dòng)下的吸熱反應(yīng)。
【作者單位】： 南京理工大學(xué)泰州科技學(xué)院化工學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 卡馬西平 β-環(huán)糊精 包合物 包合比 包合常數(shù) 熱力學(xué)參數(shù)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 卡馬西平(carbamazepine,CBZ)臨床上用于治療癲癇、外周神經(jīng)痛、神經(jīng)源性尿崩癥、躁狂抑郁癥和心律失常等疾病,是單純及部分性發(fā)作的首選藥[1]。但CBZ在水中幾乎不溶[2]126,且已有多篇文獻(xiàn)報(bào)道了CBZ固體制劑溶出度差的問題[3-8]。在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中CBZ屬于第Ⅱ類藥物[9],

【相似文獻(xiàn)】

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中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

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本文編號(hào)：787000