本文關鍵詞：泛昔洛韋和噴昔洛韋的合成工藝改進

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【摘要】：以2-芐氧基乙醇為原料,經(jīng)Appel溴代反應、縮合、還原、乙酰化、脫保護及溴化得關鍵中間體2-(2-溴乙基)-1,3-丙二醇二乙酸酯,與2-氨基-6-氯嘌呤縮合,經(jīng)結晶純化得9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)-2-氨基-6-氯嘌呤,還原脫氯得泛昔洛韋(總收率32%),也可水解得噴昔洛韋(總收率37%,以2-芐氧基乙醇計)。所有中間體和產(chǎn)物純化簡單,操作簡便,適合工業(yè)化放大生產(chǎn)。
【作者單位】： 浙江醫(yī)藥股份有限公司研究院;
【關鍵詞】： 泛昔洛韋 噴昔洛韋 噴昔洛韋N-異構體 抗皰疹病毒藥物
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 泛昔洛韋(famciclovir,FCV,1)和噴昔洛韋(penciclovir,PCV,2)均是英國Smith KlineBeecham公司于20世紀90年代開發(fā)的第四代核苷類抗病毒藥物,屬于無環(huán)鳥嘌呤衍生物,主要用于治療口唇或面部單純皰疹、生殖器皰疹。1是2的前體藥物,口服吸收好,生物利用度高[1—2]。1和2的文獻合成

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本文編號：695079