本文關(guān)鍵詞：黃體酮儲(chǔ)庫型陰道環(huán)的制備及釋藥機(jī)理的研究

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【摘要】：目的:研究黃體酮(progesterome,PGT)儲(chǔ)庫型陰道環(huán)的制備方法及對(duì)藥物釋放的影響因素。方法:采用注塑成型法制備黃體酮儲(chǔ)庫型陰道環(huán)藥芯,加熱硫化法包裹控釋膜,通過單一變量法以7d的釋放行為作為標(biāo)準(zhǔn)考察影響藥物釋放的因素。結(jié)果:相對(duì)于PGT基質(zhì)型陰道環(huán),儲(chǔ)庫型陰道環(huán)能夠大大降低第一天突釋量,使藥物的釋放更加平穩(wěn);隨著載藥量的增加,藥物的平均釋放量先升高后逐漸趨于一個(gè)極限值;改變外層控釋膜的厚度時(shí),隨著控釋膜厚度的增加,相對(duì)突釋,即第一天的釋藥速率與平均日釋藥速率的比值逐漸減小;在陰道環(huán)藥芯或者控釋膜中添加乳糖后,藥物釋放均有所減少;在相同載藥量的前提下,對(duì)含1/1、1/2和1/3藥芯的陰道環(huán)進(jìn)行釋放考察,結(jié)果顯示三者的相對(duì)突釋逐漸減小,1/3嵌段型陰道環(huán)更易實(shí)現(xiàn)控釋;在相同載藥量的情況下,藥芯橫截面直徑分別為4.0mm、4.5mm和5.0mm的陰道環(huán)釋放結(jié)果無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。結(jié)論:黃體酮儲(chǔ)庫型陰道環(huán)可以通過調(diào)整載藥量、控釋膜厚度、處方添加物組成以及陰道環(huán)結(jié)構(gòu)來控制藥物釋放行為,以達(dá)到理想的藥物控釋。
【作者單位】： 國家衛(wèi)生計(jì)生委科學(xué)技術(shù)研究所;北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院研究生院;
【關(guān)鍵詞】： 黃體酮 陰道環(huán) 控釋 硅橡膠
【基金】：國家“十二五”科研支撐計(jì)劃課題(2012BAI21B05)
【分類號(hào)】：R943;R96
【正文快照】： 黃體酮(progesterone,PGT)是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,具有孕激素的一般作用。相對(duì)于合成的孕酮類激素,黃體酮在發(fā)揮足夠的黃體支持功能同時(shí),安全性更高,目前已成為多數(shù)生殖中心進(jìn)行黃體支持的首選藥物。由于黃體酮溶解度低,體內(nèi)吸收差,口服給藥被迅速代謝,生物利用度

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本文編號(hào)：693717