右哌甲酯貼劑體外透皮特性的考察
發(fā)布時(shí)間:2017-08-14 21:23
本文關(guān)鍵詞:右哌甲酯貼劑體外透皮特性的考察
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【摘要】:建立了HPLC法測定體外透皮接收液中的右哌甲酯濃度。分別考察了右哌甲酯在不同p H值介質(zhì)中的穩(wěn)定性和飽和溶解度。結(jié)果表明,以p H 4.5磷酸鹽緩沖液為接收介質(zhì)時(shí),右哌甲酯在48 h內(nèi)僅降解0.17%,且滿足漏槽條件。進(jìn)一步考察了不同種屬皮膚和不同種類促透劑對貼劑中右哌甲酯體外透皮特性的影響。結(jié)果表明,使用大鼠和裸鼠皮膚為屏障時(shí),9 h已有70%的藥物透過,因此選用最難透過的巴馬香豬皮膚;1,3-丙二醇、油酸、月桂氮酮、聚乙二醇400和N-甲基吡咯烷酮在5%濃度下均能略增強(qiáng)右哌甲酯的滲透性,但均無顯著差異(P0.05),而薄荷醇呈現(xiàn)出阻礙右哌甲酯滲透的作用。
【作者單位】: 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院藥物制劑國家工程研究中心;
【關(guān)鍵詞】: 右哌甲酯 透皮貼劑 體外透皮 促透劑
【基金】:國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)(2014ZX09507006-002)
【分類號】:R943
【正文快照】: 鹽酸哌甲酯(methyphenidate hydrochloride)是治療兒童注意力缺陷和多動(dòng)障礙(attention-deficit/hyperactivity disorder,ADHD)的臨床一線用藥,通過阻斷突觸前神經(jīng)元對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,增加ADHD相關(guān)腦區(qū)的單胺類物質(zhì)含量而發(fā)揮作用[1]。鹽酸哌甲酯普通片劑半衰期
【相似文獻(xiàn)】
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1 王普善;手性轉(zhuǎn)換成功與失敗的啟示[J];精細(xì)與專用化學(xué)品;2004年22期
2 ;[J];;年期
,本文編號:674772
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