本文關鍵詞：二茂鐵酰胺類衍生物的合成及抗腫瘤活性評價

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【摘要】：二茂鐵自從上個世紀50年代被發(fā)現(xiàn)以來,一直受到人們的特別關注。由于它具有化學性質穩(wěn)定、無毒、親脂性等特點,人們合成了大量的二茂鐵類衍生物,并廣泛用于包括催化有機合成反應、生物及醫(yī)藥、電化學和光電功能材料、超分子組裝和離子傳感器等多個領域。而在生物醫(yī)藥領域,多年的研究表明,二茂鐵及其衍生物具有多種生物活性,包括抗腫瘤、抗貧血、抗瘧疾、殺菌、植物生長調節(jié)等。本論文以甲�；F和乙�；F為原料,在其結構上引入含氮雜環(huán),設計并合成了43個新型的含嘧啶和吡唑環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物。通過核磁碳譜、氫譜、質譜和元素分析對合成的化合物進行表征,并對4、7、D9和D17四個化合物進行了單晶衍射實驗,進一步確定此類化合物的化學結構。利用MTT法測定了含有嘧啶環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物對1 0株腫瘤細胞的體外抗增殖活性,結果顯示含有供電子基的化合物幾乎沒有體外抗腫瘤活性,而含有吸電子取代基的化合物體外抗腫瘤活性很好,優(yōu)于陽性對照紫杉醇(Taxo1)和組蛋白去乙�；敢种苿�(TSA)。其中化合物7i的活性最好,對MOLT-4的IC 50值為5.76 umol/L,具有很大的研究潛力。同時,我們還測定了含有吡唑環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物對于人肝癌Smmc7721和胃癌SGC7091的體外抗抗腫瘤活性,結果表明這些化合物對于這兩株腫瘤細胞具有很好的抑制活性,并強于對照組5-氟尿嘧啶(5-Fu)。其中,化合物D15的活性最好,對于SGC7091和Smmc7721的IC50值分別為9.8 μg/mL和10.04μg/mL根據(jù)這些化合物體外抗腫瘤活性的測試結果,初步討論這兩類二茂鐵酰胺類衍生物的構效關系,為尋找活性更好的先導化合物提供基礎。
【關鍵詞】：二茂鐵酰胺 嘧啶 吡啶 合成 抗腫瘤活性
【學位授予單位】：合肥工業(yè)大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R914.5;R96
【目錄】：

• 摘要7-8
• ABSTRACT8-9
• 致謝9-13
• 第一章 緒論13-29
• 1.1 引言13
• 1.2 二茂鐵的結構與基本理化性質13-14
• 1.3 含氮雜環(huán)類二茂鐵衍生物的合成的研究進展14-21
• 1.4 二茂鐵衍生物的生物活性21-27
• 1.5 本課題研究目的和研究內容27-29
• 第二章 含有嘧啶環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的合成與抗腫瘤活性評價29-53
• 2.1 引言29-30
• 2.2 含有嘧啶環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的設計30-31
• 2.3 含有嘧啶環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的合成31-39
• 2.4 含有嘧啶環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的體外抗腫瘤活性評價39-47
• 2.5 化合物4和7的晶體結構測定47-51
• 2.6 本章小結51-53
• 第三章 含有吡唑環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的合成與抗腫瘤活性評價53-69
• 3.1 引言53-54
• 3.2 含有吡唑環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的設計54-55
• 3.3 含有吡唑環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的合成55-60
• 3.4 含有吡唑環(huán)的二茂鐵酰胺類衍生物的體外抗腫瘤活性評價60-63
• 3.5 化合物D9和D17的晶體結構測定63-67
• 3.6 本章小結67-69
• 第四章 結論與展望69-71
• 4.1 總結69
• 4.2 展望69-71
• 參考文獻71-79
• 攻讀碩士學位期間發(fā)表的論文79

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 袁耀鋒，，葉素明，張?zhí)N文，王積濤;具有生物（理）活性的二茂鐵衍生物[J];化學通報;1995年05期

本文編號：651110