本文關(guān)鍵詞：奧美拉唑?qū)epG2細(xì)胞中CYP2C19酶表達(dá)及活性的影響

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【摘要】：目的研究奧美拉唑(omeprazole)對Hep G2細(xì)胞CYP2C19酶表達(dá)及活性的影響,間接反映奧美拉唑和氯吡格雷聯(lián)合用藥是否存在藥物的相互作用。方法通過MTT實驗篩選出奧美拉唑?qū)ep G2細(xì)胞的無毒濃度。采用實時定量PCR(Q-PCR)及Western印跡法檢測奧美拉唑(濃度分別為0、0.1、1和10 mg/L)對Hep G2細(xì)胞中CYP2C19在m RNA和蛋白水平上表達(dá)的影響。奧美拉唑(0、0.1、1、10和100 mg/L)與表達(dá)人CYP450同工酶和人CYP450還原酶的昆蟲細(xì)胞的微粒體共同孵育,在體外水平上通過熒光強(qiáng)度的變化分析對CYP2C19酶活性的影響。結(jié)果奧美拉唑?qū)ep G2細(xì)胞無毒性的濃度范圍為0~10mg/L。在m RNA及蛋白表達(dá)水平上,奧美拉唑各濃度組均抑制CYP2C19酶的表達(dá),且具有濃度依賴性。酶活性檢測表明,當(dāng)奧美拉唑的濃度達(dá)到10、100 mg/L時,熒光強(qiáng)度明顯減弱,表明高濃度奧美拉唑抑制CYP2C19酶的表達(dá)。結(jié)論奧美拉唑能降低Hep G2細(xì)胞色素氧化酶CYP2C19的表達(dá),并抑制其活性,提示奧美拉唑與其他需經(jīng)過CYP2C19酶代謝才能轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物的藥物(氯吡格雷)聯(lián)用時,有可能會出現(xiàn)藥效抵抗現(xiàn)象。
【作者單位】： 廣西醫(yī)科大學(xué);軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所;
【關(guān)鍵詞】： 奧美拉唑 HepG細(xì)胞 CYPC酶
【分類號】：R96
【正文快照】： 質(zhì)子泵抑制劑(proton pump inhibitor,PPI),即H+/K+-ATP酶抑制劑,對胃腸道具有保護(hù)作用,主要 用于治療消化道潰瘍,奧美拉唑(omeprazole)即為臨床上常用的該類藥物。部分患者同時患有≥2種疾病,如消化性潰瘍與高凝血性疾病等,此時需用≥2種藥物。如常見聯(lián)用質(zhì)子泵抑制劑(如奧

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