新型凝血酶抑制劑嘧啶曲班的合成
發(fā)布時間:2017-08-05 10:27
本文關(guān)鍵詞:新型凝血酶抑制劑嘧啶曲班的合成
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【摘要】:乙酸乙酯和甲酸乙酯在甲醇鈉作用下經(jīng)縮合制得羥基丙烯酸乙酯鈉鹽,與阿加曲班環(huán)合制得(2R,4R)-4-甲基-1-[(2S)-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉)-8-磺酰胺基]-5-[(6-氧代-1,6-二氫嘧啶-2-基)氨基]戊;鵠哌啶-2-羧酸,與1-乙酰氧基-1-溴乙烷進(jìn)行酯化反應(yīng)得新型凝血酶抑制劑候選藥物嘧啶曲班,總收率65%(以阿加曲班計(jì))。
【作者單位】: 安徽醫(yī)學(xué)高等?茖W(xué)校;安徽省逸欣銘醫(yī)藥科技有限公司;
【關(guān)鍵詞】: 凝血酶抑制劑 嘧啶曲班 候選藥物 合成
【基金】:安徽省高校自然科學(xué)研究重點(diǎn)項(xiàng)目:一類創(chuàng)新藥凝血酶抑制劑嘧啶曲班的藥學(xué)研究(KJ2015A344)
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 嘧啶曲班(pyrimitroban,1),化學(xué)名1-乙酰氧基乙基-(2R,4R)-4-甲基-1-[(2S)-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉)-8-磺酰胺基]-5-[(6-氧代-1,6-二氫嘧啶-2-基)氨基]戊;鵠哌啶-2-羧酸,是從72個結(jié)構(gòu)類似物中篩選獲得的、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的一個小分子直接凝血酶抑制劑候選藥物[1]。1
【相似文獻(xiàn)】
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8 劉,
本文編號:624420
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