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新型凝血酶抑制劑嘧啶曲班的合成

發(fā)布時間:2017-08-05 10:27

  本文關(guān)鍵詞:新型凝血酶抑制劑嘧啶曲班的合成


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【摘要】:乙酸乙酯和甲酸乙酯在甲醇鈉作用下經(jīng)縮合制得羥基丙烯酸乙酯鈉鹽,與阿加曲班環(huán)合制得(2R,4R)-4-甲基-1-[(2S)-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉)-8-磺酰胺基]-5-[(6-氧代-1,6-二氫嘧啶-2-基)氨基]戊;鵠哌啶-2-羧酸,與1-乙酰氧基-1-溴乙烷進(jìn)行酯化反應(yīng)得新型凝血酶抑制劑候選藥物嘧啶曲班,總收率65%(以阿加曲班計(jì))。
【作者單位】: 安徽醫(yī)學(xué)高等?茖W(xué)校;安徽省逸欣銘醫(yī)藥科技有限公司;
【關(guān)鍵詞】凝血酶抑制劑 嘧啶曲班 候選藥物 合成
【基金】:安徽省高校自然科學(xué)研究重點(diǎn)項(xiàng)目:一類創(chuàng)新藥凝血酶抑制劑嘧啶曲班的藥學(xué)研究(KJ2015A344)
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 嘧啶曲班(pyrimitroban,1),化學(xué)名1-乙酰氧基乙基-(2R,4R)-4-甲基-1-[(2S)-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉)-8-磺酰胺基]-5-[(6-氧代-1,6-二氫嘧啶-2-基)氨基]戊;鵠哌啶-2-羧酸,是從72個結(jié)構(gòu)類似物中篩選獲得的、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的一個小分子直接凝血酶抑制劑候選藥物[1]。1

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 濮穎輝,張雪洪,夏振煒;新型凝血酶抑制劑研究進(jìn)展[J];微循環(huán)學(xué)雜志;2003年01期

2 吳俊華;;凝血酶抑制劑研究進(jìn)展[J];生命科學(xué)儀器;2006年05期

3 康銀花;孫大檸;;凝血酶抑制劑Flovagatran Sodium[J];藥學(xué)進(jìn)展;2009年02期

4 周瑩;何志龍;孔毅;;凝血酶抑制劑的研究進(jìn)展[J];中國藥業(yè);2013年12期

5 翁羽;張莉嬌;陸群;吳堅(jiān);;小分子凝血酶抑制劑的分子設(shè)計(jì)與計(jì)算機(jī)模擬[J];中南藥學(xué);2013年08期

6 龐纓,譚荻,劉敏涓;抗凝血的新藥物[J];血栓與止血學(xué)雜志;1994年04期

7 蔣華良,陳凱先,陳建忠,顧健德,胡增建,劉東祥,王沁泌,王蔚,趙善榮,戎鎖寶,楊玉社,朱維良,嵇汝運(yùn);配體活性構(gòu)象搜尋方法及其應(yīng)用研究——Ⅰ.搜尋方法及凝血酶抑制劑活性構(gòu)象的搜尋[J];中國科學(xué)(B輯 化學(xué));1997年05期

8 劉,

本文編號:624420


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