本文關(guān)鍵詞：光甘草定納米結(jié)晶凝膠劑的制備與評(píng)價(jià)

  更多相關(guān)文章： 光甘草定 納米結(jié)晶 Box-Behnken響應(yīng)曲面法 凝膠劑 皮膚滲透

【摘要】：目的基于光甘草定美白效果佳但皮膚透過性和穩(wěn)定性差的特點(diǎn),本研究采用沉淀法制備光甘草定納米混懸液并進(jìn)一步制備成凝膠劑,以期改善藥物的透皮吸收性能和穩(wěn)定性,發(fā)揮更佳的美白功效,為后期相關(guān)新產(chǎn)品的開發(fā)提供參考。方法光甘草定納米混懸液的制備與評(píng)價(jià):建立HPLC方法測定體外樣品中光甘草定含量的方法;通過搖瓶法測定光甘草定在25℃不同介質(zhì)中的飽和溶解度。采用反溶劑沉淀法結(jié)合高速剪切制備光甘草定納米混懸液。采用Box-Behnken響應(yīng)面法優(yōu)化處方,所得光甘草定納米混懸液通過激光粒度分析儀測定平均粒徑及其分布;通過透射電鏡觀察結(jié)晶微觀形態(tài);通過Franz擴(kuò)散池法,考察藥物透過大鼠腹部皮膚性能;通過在不同時(shí)間點(diǎn)測定在體大鼠皮膚藥物殘留量,考察光甘草定納米混懸液的在體透皮性能;考察其在室溫下放置3個(gè)月的粒徑及其載藥量的變化。光甘草定納米結(jié)晶凝膠劑的制備與評(píng)價(jià):向上述所得光甘草定納米混懸液中加入將1%卡波姆934P制得載藥納米結(jié)晶凝膠劑。通過流變儀考察光甘草定納米結(jié)晶凝膠劑流變性;通過Franz擴(kuò)散池法測定載藥納米結(jié)晶凝膠劑在大鼠腹部皮膚不同時(shí)間點(diǎn)的藥物透過皮膚量;通過高速離心法考察其離心穩(wěn)定性;通過皮膚刺激性評(píng)分和病理切片觀察的方法考察多次給藥對(duì)大鼠皮膚的刺激性;考察其在室溫下放置3個(gè)月內(nèi)的外觀形態(tài)及其載藥量的變化。結(jié)果光甘草定納米混懸液的制備與評(píng)價(jià):建立的HPLC方法專屬性、精密度和穩(wěn)定性良好。光甘草定不溶于水(0.91×10-4 mg/mL),易溶于無水乙醇(725.00 mg/mL)、二氧六環(huán)、丙酮和二甲基亞砜。制備光甘草定納米混懸液優(yōu)化后的處方為:0.47%泊洛沙姆188作為表面活性劑,0.11%聚維酮K30作為空間穩(wěn)定劑,良溶劑無水乙醇與不良溶劑的比例為1:10;制備所得納米混懸液平均粒徑為149.2±9.7 nm;體外透皮實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,光甘草定納米混懸液藥物穩(wěn)態(tài)透皮速率(Jss)為48.94μg/cm2/h,分別是普通混懸液(4.74μg/cm2/h)和物理共混液(7.92μg/cm2/h)的10.7倍和6.3倍。在室溫下放置3個(gè)月后,納米混懸液其粒徑略有增加,含藥量下降5.46%。光甘草定納米結(jié)晶凝膠劑的制備與評(píng)價(jià):制得光甘草定納米結(jié)晶凝膠劑呈半透明狀態(tài),黏度大于5 Pa·s,具假塑性流體特征。其體外穩(wěn)態(tài)透皮速率為25.92μg/cm2/h,較普通混懸液凝膠劑(2.41μg/cm2/h)和物理共混液凝膠劑(3.49μg/cm2/h)均有顯著提高。該制劑多次給藥后對(duì)大鼠背部皮膚無無刺激性,且在室溫放置3個(gè)月后無沉淀或聚集現(xiàn)象,含藥量下降4.45%。結(jié)論制備所得光甘草定納米混懸液及其凝膠劑均顯示出良好的透皮性能,且凝膠劑使用方便、無刺激性、穩(wěn)定性較好。但制劑透皮機(jī)制和美白療效有待進(jìn)一步研究。
【關(guān)鍵詞】：光甘草定 納米結(jié)晶 Box-Behnken響應(yīng)曲面法 凝膠劑 皮膚滲透
【學(xué)位授予單位】：寧夏醫(yī)科大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：R943
【目錄】：

• 摘要4-6
• Abstract6-9
• 中英文縮略詞表9-11
• 前言11-14
• 第一章光甘草定納米混懸液的制備和體內(nèi)、外評(píng)價(jià)14-34
• 儀器與試劑14-15
• 實(shí)驗(yàn)驗(yàn)方法與結(jié)結(jié)果15-31
• 討論31-33
• 本章小結(jié)33-34
• 第二章 光甘草定納米結(jié)晶凝膠劑的制備與評(píng)價(jià)34-43
• 儀器與試劑34
• 實(shí)驗(yàn)方法與結(jié)果34-40
• 討論40-41
• 本章小結(jié)41-43
• 全文結(jié)論與展望43-44
• 參考文獻(xiàn)44-51
• 文獻(xiàn)綜述51-60
• 綜述參考文獻(xiàn)58-60
• 致謝60-61
• 攻讀學(xué)位期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文61-62
• 個(gè)人簡歷62

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本文編號(hào)：612424