本文關(guān)鍵詞：槲皮素衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究

  更多相關(guān)文章： 槲皮素 烯丙基 異戊烯基 抗腫瘤活性

【摘要】：目的設(shè)計合成以槲皮素為母核,引入基團為烯丙基或異戊烯基的系列槲皮素衍生物,并對其進(jìn)行體外抗腫瘤活性研究。方法以槲皮素(化合物1)為起始物,通過成醚反應(yīng)合成目標(biāo)化合物2、3、4、5、6、7、8。分別以人肺癌細(xì)胞A549、人乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231、人肝癌細(xì)胞Hep G2為靶細(xì)胞,采用MTT法對所合成的化合物進(jìn)行體外抗腫瘤活性評價。結(jié)果合成了兩個烯丙基取代、5個異戊烯基取代的槲皮素衍生物,其中5個為新化合物(4,5,6,7,8),其結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR、~(13)C-NMR表征。部分化合物對所選腫瘤細(xì)胞的增殖有較強的抑制作用:其中化合物6對腫瘤細(xì)胞A549、MDA-MB-231和Hep G2均具有較顯著的抗增殖活性,IC50值分別為15.23、16.56、12.32μmol·L~(-1);化合物7對腫瘤細(xì)胞A549、MDA-MB-231具有較顯著的抗增殖活性,IC50值分別為8.92、2.90μmol·L~(-1)。結(jié)論槲皮素引入異戊烯基合成的化合物6和7具有顯著的抗腫瘤活性,具有進(jìn)一步研究的意義。
【作者單位】： 中國中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所;中藥質(zhì)量控制技術(shù)國家工程實驗室;河南中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 槲皮素 烯丙基 異戊烯基 抗腫瘤活性
【分類號】：R914;R96
【正文快照】： 從天然產(chǎn)物中尋找和開發(fā)新藥或先導(dǎo)化合物是新藥創(chuàng)制的有效途徑[1],以中藥的活性成分為先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造從中發(fā)現(xiàn)新藥也是目前國內(nèi)外藥物化學(xué)研究的熱點。黃酮結(jié)構(gòu)獨特,具有多種生物活性,但分離得到的黃酮類化合物因酚羥基的存在而脂溶性較差,因此其生物活性往往與其酚

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 孟德勝,汪士良;槲皮素及其苷類研究進(jìn)展[J];中國藥房;2000年05期

2 王劭妤,杜宗良,李瑞霞,吳大誠,邰源臨;槲皮素在無水乙醇中溶解度的實驗測定與關(guān)聯(lián)[J];國際沙棘研究與開發(fā);2004年03期

3 張學(xué)武,關(guān)麗萍,李天洙;反相高效液相色譜法測定珍珠梅中槲皮素的含量[J];時珍國醫(yī)國藥;2005年09期

4 許進(jìn)軍;何東初;;槲皮素研究進(jìn)展[J];實用預(yù)防醫(yī)學(xué);2006年04期

5 薛王君;李鳳儀;;中草藥中槲皮素測定方法的研究[J];江西化工;2006年04期

6 趙文彬;樊蓮蓮;劉桂花;劉金榮;;精制槲皮素的制備及其含量測定方法研究[J];時珍國醫(yī)國藥;2006年12期

7 嚴(yán)軍;劉忠芳;劉紹璞;;汞(Ⅱ)-槲皮素螯合物共振瑞利散射光譜法測定槲皮素[J];分析化學(xué);2007年01期

8 薛s，

本文編號：608410