發(fā)布時間：2017-08-01 23:26

  本文關(guān)鍵詞：類查爾酮Nrf2激活劑的合成及ARE誘導(dǎo)活性

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【摘要】：對先導(dǎo)化合物CPUY191001結(jié)構(gòu)進行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活劑。通過羥醛縮合反應(yīng)合成17個目標(biāo)化合物,采用MTT法測試目標(biāo)化合物的抗增殖活性,并利用熒光素酶報告基因?qū)嶒灴疾炷繕?biāo)化合物對ARE的誘導(dǎo)活性。MTT數(shù)據(jù)顯示,該系列化合物幾乎無細胞毒性(IC_(50)50μmol/L),活性測試結(jié)果表明,大部分類查爾酮衍生物對ARE具有一定的誘導(dǎo)活性,其中化合物2,3,10活性較優(yōu),且具有濃度依賴性�；衔�2,3,10在抗炎與腫瘤預(yù)防治療藥物的研究領(lǐng)域中具有一定的應(yīng)用前景,值得進一步研究。
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)江蘇省藥物分子設(shè)計與成藥性優(yōu)化重點實驗室;中國藥科大學(xué)藥物化學(xué)教研室;合肥市第八中學(xué);
【關(guān)鍵詞】： 查爾酮 Nrf Keap ARE 誘導(dǎo)活性
【基金】：supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81230078,No.81573346)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 轉(zhuǎn)錄因子Nrf2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2)的相對分子質(zhì)量為66 k D,含堿性亮氨酸拉鏈b ZIP,是CNC(Cap-N-Collar)轉(zhuǎn)錄因子家族成員[1-2]。在生理狀態(tài)下,Nrf2與Keap1蛋白(Kelch-like ECH2 associated protein 1,Keap1)結(jié)合,使得Nrf2泛素化后被降解,使細胞內(nèi)的

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1 齊秀霖;楊航;陳炳陽;豆甲泰;趙菲;金永生;王小燕;;2’-羥基查爾酮的合成工藝研究[J];第二軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報;2010年05期

2 李湘洲;郭遠良;曠春桃;賀義昌;;查爾酮的結(jié)構(gòu)修飾及抗癌、抗炎活性研究進展[J];中南林業(yè)科技大學(xué)學(xué)報;2011年02期

3 呂以仙,李庚新,劉俊義,蔡孟深;2’-羥基雙查爾酮的合成[J];北京醫(yī)科大學(xué)學(xué)報;1986年01期

4 吳誠;許惠琴;;鐮形棘豆中2′,4′-二羥基查爾酮抗炎止血作用的實驗研究[J];藥學(xué)實踐雜志;2010年06期

5 于曉宇;何小英;鄭錦鴻;;4,2′-二羥基查爾酮及其類似物的合成[J];汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院學(xué)報;2009年01期

6 劉巍;邢潔;徐為人;劉鵬;劉冰妮;李yN亮;湯立達;;查爾酮類衍生物活性作用的虛擬評價[J];藥物評價研究;2009年02期

7 李雅麗;包金龍;楊英;付春華;余龍江;;懸浮培養(yǎng)的脹果甘草細胞中查爾酮A的測定[J];食品科技;2010年10期

8 侯芳霖;鐘進義;張燕;;明日葉查爾酮對荷瘤小鼠抗氧化能力影響作用的研究[J];世界中西醫(yī)結(jié)合雜志;2011年04期

9 簡潔;張士軍;邱莉;黃建春;黃仁彬;;壯藥玉郎傘查爾酮類成分的研究[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2010年20期

10 ;[J];;年期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前9條

1 張賽揚;馬剛;牛進波;資曉林;張雁冰;;抗炎活性化合物查爾酮類似物的合成[A];2011年全國藥物化學(xué)學(xué)術(shù)會議——藥物的源頭創(chuàng)新論文摘要集[C];2011年

2 張培成;姜建雙;赫軍;呂亮;馮子明;;紅花活性成分醌式查爾酮的分離及其類似物的合成[A];中國化學(xué)會第八屆天然有機化學(xué)學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2010年

3 許鋒;程水源;;植物查爾酮合成酶分子生物學(xué)研究進展及展望[A];中國園藝學(xué)會第七屆青年學(xué)術(shù)討論會論文集[C];2006年

4 張高紅;劉吉開;鄭永唐;;酒花查爾酮體外抗HIV-1活性及機制的進一步研究[A];中華中醫(yī)藥學(xué)會防治艾滋病學(xué)術(shù)研討會暨2006年年會論文集[C];2006年

5 李yN亮;劉巍;石玉;徐為人;;2-羥基查爾酮類衍生物的合成與抗腫瘤活性的研究[A];2009醫(yī)學(xué)前沿論壇暨第十一屆全國腫瘤藥理與化療學(xué)術(shù)會議論文集[C];2009年

6 傅穎;肖彩琴;胡雪梅;張懷遠;;查爾酮硫脲的合成[A];中國化學(xué)會第27屆學(xué)術(shù)年會第06分會場摘要集[C];2010年

7 王亞男;李物蘭;胡瓊瓊;吳建章;;查爾酮及其新型螺雜環(huán)衍生物的合成、晶體結(jié)構(gòu)和抗氧化活性研究[A];2012年中國藥學(xué)大會暨第十二屆中國藥師周論文集[C];2012年

8 陸蓓瓊;章建民;劉鳳瑞;韓金龍;唐岑;;含氟查爾酮的合成與表征[A];中國化學(xué)會第十一屆全國氟化學(xué)會議論文摘要集[C];2010年

9 劉艾林;楊帆;周偉玲;杜冠華;;3-脫氧蘇木查爾酮的抗流感作用機制[A];第二屆中國藥理學(xué)會補益藥藥理專業(yè)委員會學(xué)術(shù)研討會論文匯編[C];2012年

中國博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前4條

1 李子超;明日葉查爾酮的制備及其對小鼠H_(22)肝癌血管生成的抑制作用研究[D];青島大學(xué);2015年

2 張健;基于CDC25B磷酸酶抑制劑的新型查爾酮化合物的篩選及抗結(jié)腸癌作用研究[D];吉林大學(xué);2015年

3 韓穎穎;蝴蝶蘭查爾酮合酶基因家族成員分子進化和差異表達調(diào)控的研究[D];復(fù)旦大學(xué);2005年

4 向卓;新型類查爾酮化合物Des-C、FMC衍生物的設(shè)計合成及其體外抗腫瘤、抗氧化研究[D];第四軍醫(yī)大學(xué);2014年

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1 劉發(fā)明;雷美替胺、阿普斯特及查爾酮合成工藝的改良[D];江南大學(xué);2015年

2 張慧;含吡啶的磺胺類及查爾酮類衍生物的設(shè)計、合成及生物活性評價[D];南京大學(xué);2013年

3 梁海;新型類g狣esmosdumotin C、查爾酮FMC衍生物的設(shè)計合成及其體外抗腫瘤研究[D];安徽醫(yī)科大學(xué);2015年

4 陳哲民;查爾酮4，3'，5'位單取代衍生物的合成與抗腫瘤活性研究[D];天津科技大學(xué);2014年

5 葉子平;查爾酮和Labdane二萜天然產(chǎn)物的全合成研究[D];寧夏大學(xué);2016年

6 陳志偉;堿性離子液體催化合成查爾酮[D];西北大學(xué);2013年

7 陳雪;4，-甲基-2，，4-二羥基查爾酮抗肝癌作用研究[D];吉林大學(xué);2015年

8 方線文;兩類含氮芥基查爾酮類化合物的合成、抗腫瘤活性研究及查爾酮大環(huán)內(nèi)酯的合成、表征[D];西北大學(xué);2013年

9 賈懷鋒;新查爾酮的制備及吡唑衍生物的合成研究[D];山東大學(xué);2007年

10 許曉亞;查爾酮在有機合成中的一些應(yīng)用[D];河北大學(xué);2012年

本文編號：606717