本文關(guān)鍵詞：類(lèi)查爾酮Nrf2激活劑的合成及ARE誘導(dǎo)活性

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【摘要】：對(duì)先導(dǎo)化合物CPUY191001結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活劑。通過(guò)羥醛縮合反應(yīng)合成17個(gè)目標(biāo)化合物,采用MTT法測(cè)試目標(biāo)化合物的抗增殖活性,并利用熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)考察目標(biāo)化合物對(duì)ARE的誘導(dǎo)活性。MTT數(shù)據(jù)顯示,該系列化合物幾乎無(wú)細(xì)胞毒性(IC_(50)50μmol/L),活性測(cè)試結(jié)果表明,大部分類(lèi)查爾酮衍生物對(duì)ARE具有一定的誘導(dǎo)活性,其中化合物2,3,10活性較優(yōu),且具有濃度依賴(lài)性�；衔�2,3,10在抗炎與腫瘤預(yù)防治療藥物的研究領(lǐng)域中具有一定的應(yīng)用前景,值得進(jìn)一步研究。
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)江蘇省藥物分子設(shè)計(jì)與成藥性?xún)?yōu)化重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;中國(guó)藥科大學(xué)藥物化學(xué)教研室;合肥市第八中學(xué);
【關(guān)鍵詞】： 查爾酮 Nrf Keap ARE 誘導(dǎo)活性
【基金】：supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81230078,No.81573346)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 轉(zhuǎn)錄因子Nrf2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2)的相對(duì)分子質(zhì)量為66 k D,含堿性亮氨酸拉鏈b ZIP,是CNC(Cap-N-Collar)轉(zhuǎn)錄因子家族成員[1-2]。在生理狀態(tài)下,Nrf2與Keap1蛋白(Kelch-like ECH2 associated protein 1,Keap1)結(jié)合,使得Nrf2泛素化后被降解,使細(xì)胞內(nèi)的

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：606717