甘草酸對(duì)紫杉醇增溶作用考察
本文關(guān)鍵詞:甘草酸對(duì)紫杉醇增溶作用考察
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【摘要】:目的:考察甘草酸對(duì)紫杉醇溶解度的增溶作用。方法:將不同比例甘草酸和紫杉醇,不同比例乙醇和紫杉醇進(jìn)行配伍,采用高效液相色譜法檢測(cè)紫杉醇的濃度;并采用電導(dǎo)率法檢測(cè)甘草酸-紫杉醇溶液的臨界膠束濃度。結(jié)果:在乙醇比例為7.5%且甘草酸濃度為10 mmol·L~(-1)時(shí),紫杉醇達(dá)到最佳溶解度(823.38±14.41)μg·mL~(-1),較紫杉醇水中溶解度增加約1 000倍(0.67→823μg·mL~(-1)),較紫杉醇在7.5%乙醇液中溶解度增加約100倍(8.51→823μg·mL~(-1))。紫杉醇-甘草酸溶液(含7.5%乙醇)的臨界膠束濃度為0.42 mmol·L-1,證明其在更低濃度下能形成膠束狀態(tài)。結(jié)論:首次發(fā)現(xiàn)在甘草酸和低體積分?jǐn)?shù)乙醇的協(xié)同作用下,紫杉醇水中溶解度得到有效增加,鑒于甘草酸的兩親性,安全性和一些特殊的藥理活性,為制備基于甘草酸為載體的新型紫杉醇制劑奠定基礎(chǔ)。
【作者單位】: 南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院;珠海市婦幼保健院;
【關(guān)鍵詞】: 紫杉醇 甘草酸 溶解度 臨界膠束濃度
【基金】:廣東省自然科學(xué)基金項(xiàng)目(編號(hào):2015A030313281)
【分類號(hào)】:R943
【正文快照】: 紫杉醇(paclitaxel,PTX)是一種天然四環(huán)二萜類抗腫瘤藥,紫杉醇對(duì)多種實(shí)體瘤具有抗腫瘤活性,包括卵巢癌、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌[1-2]。這種天然化合物水溶性較差(水中溶解度1μg·mL-1)[3]。紫杉醇具有較低的口服生物利用度(2%)[4],因而在臨床上常用靜脈注射給藥。導(dǎo)致紫杉醇
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,本文編號(hào):600449
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