鹽酸氨溴索平衡溶解度和表觀油水分配系數(shù)的測(cè)定
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【摘要】:目的測(cè)定鹽酸氨溴索在多個(gè)pH值介質(zhì)中的平衡溶解度及表觀油水分配系數(shù),為其制劑研究與處方篩選提供依據(jù)。方法采用紫外分光光度法測(cè)定鹽酸氨溴索在水及10種有機(jī)溶劑中的平衡溶解度,通過(guò)鹽酸氨溴索分配平衡后在油相和水相中的濃度比,計(jì)算其油水分配系數(shù)。結(jié)果鹽酸氨溴索在各pH值介質(zhì)中的平衡溶解度均較高,尤其是在蒸餾水以及pH值為2.0、5.8的緩沖液中,平衡溶解度分別為26.04、27.91、28.24 mg/m L;油水分配系數(shù)在pH7.4時(shí)最高,lgP為1.78。結(jié)論鹽酸氨溴索的平衡溶解度及表觀油水分配系數(shù)與各介質(zhì)的pH值有關(guān),且可推測(cè)其在人體內(nèi)的胃腸吸收良好,有較好的應(yīng)用價(jià)值。
【作者單位】: 天津中醫(yī)藥大學(xué)研究生部;天津藥物研究院有限責(zé)任公司;天津藥物研究院釋藥技術(shù)與藥代動(dòng)力學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】: 鹽酸氨溴索 平衡溶解度 表觀油水分配系數(shù)
【分類號(hào)】:R927.2
【正文快照】: 鹽酸氨溴索(Ambroxol hydrochloride)化學(xué)名為反-4[(2-氨基-3,5-二溴苯甲基)氨基]環(huán)己醇鹽酸鹽,又名鹽酸溴環(huán)己胺醇,是目前臨床上作用較強(qiáng)的稀化黏痰祛痰藥。它為溴己新的活性代謝產(chǎn)物,毒性低于溴己新,而活性高于溴己新。有較強(qiáng)的祛痰和改善肺功能的作用,作用部位主要在呼吸道
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