本文關鍵詞：鹽酸尼洛替尼有關物質(zhì)的合成，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：為了對鹽酸尼洛替尼原料藥的質(zhì)量進行控制,合成了可能存在的5種有關物質(zhì):4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸(A)、4-甲基-N-[3-(4-乙基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺(B),4-甲基-N-[3-(1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺(C),4-甲基-N-[3-(2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]-苯甲酰胺(D),4-甲基-N-[3-(5-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]-苯甲酰胺(E),并經(jīng)MS、~1H NMR確證結(jié)構。
【作者單位】： 中國藥科大學藥物化學教研室;江蘇先聲藥業(yè)有限公司;
【關鍵詞】： 尼洛替尼 抗腫瘤藥 有關物質(zhì) 合成
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 尼洛替尼(nilotinib,1),化學名為4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺,商品名達希納(Tasigna),是由瑞士諾華制藥公司研發(fā)的ABL酪氨酸激酶抑制劑[1]。該藥于2007年10月獲美國FDA批準上市,主要用于治療既往治療耐藥

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本文編號：501115