發(fā)布時(shí)間：2017-06-29 21:23

  本文關(guān)鍵詞：聚乙二醇兩端修飾依托泊苷及人參皂苷Rh2的自組裝膠束構(gòu)建及其理化性質(zhì)表征，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的:本研究設(shè)計(jì)1種PEG兩端修飾疏水藥物(人參皂苷Rh2及依托泊苷)的兩親性聚合物,并以此制備及表征其自組裝成的聚合物膠束。方法:以p NP-PEG-p NP為主鏈框架,利用對(duì)硝基苯氧基團(tuán)易于離去的特性,在無水條件下將人參皂苷Rh2及依托泊苷與PEG鏈兩端共價(jià)連接,形成兩端疏水、中間親水的兩親性聚合物,采用水透析法制備聚合物膠束,并通過動(dòng)態(tài)光散射(DLS)和透射電鏡(TEM)表征膠束理化性質(zhì)。結(jié)果:以此法所得的GRh2-PEG-vp16最終產(chǎn)率為62.9%,化學(xué)結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和FT-IR確證為目標(biāo)聚合物;通過包埋熒光探針芘法測(cè)得GRh2-PEG-vp16的臨界膠束濃度為63.4μg·m L-1;通過單因素考察確立最佳制備工藝為:37℃下,50 mg·m L-1的GRh2-PEG-vp16乙醇溶液滴入5 m L去離子水中,流動(dòng)水透析8 h。制備所得的膠束粒徑為(112.64±4.28)nm,多分散系數(shù)為(0.224±0.002),Zeta電位為(-13.82±2.74)m V,在p H 4.5~7.4范圍內(nèi)、在50倍體積去離子水的稀釋下以及同等體積胎牛血清共孵育12 h均能保持粒徑、電位的相對(duì)穩(wěn)定。體外釋放行為研究表明,在p H 6.5條件下依托泊苷和人參皂苷Rh2的48 h累計(jì)釋放量分別為42.5%和52.5%。結(jié)論:GRh2-PEG-vp16可作為一種很有前景的中西藥協(xié)同抗腫瘤納米遞送系統(tǒng)。
【作者單位】： 東南大學(xué)附屬中大醫(yī)院婦產(chǎn)科江蘇省臨床重點(diǎn)�？�;東南大學(xué)醫(yī)學(xué)院遺傳與發(fā)育生物學(xué)系發(fā)育與疾病相關(guān)基因教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 中西藥聯(lián)用 兩親性膠束 體外釋放 人參皂苷Rh 依托泊苷
【分類號(hào)】：R91;R943
【正文快照】： 聚合物膠束是指兩親性聚合物在水相中通過疏水作用力自發(fā)形成核殼結(jié)構(gòu),其親水端組成外殼,而親脂端成為疏水藥物儲(chǔ)庫。它與其他遞藥系統(tǒng)(諸如脂質(zhì)體、納米粒、微乳等)一樣成為納米遞送領(lǐng)域研究最為廣泛的一種藥物傳輸體系。一般來說,聚合物膠束具備以下特點(diǎn)和優(yōu)勢(shì):1疏水端與難

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本文編號(hào)：499406