本文關(guān)鍵詞：1,3-二取代-4-吡啶酮類衍生物的合成、活性及定量構(gòu)效關(guān)系研究（英文），由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本論文設(shè)計(jì)合成了30個(gè)1,3-二取代-4-吡啶酮類衍生物。NIH_3T_3細(xì)胞增殖抑制實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示化合物3m的半數(shù)抑制率IC_(50)值為2.0μM。分別用topomer CoMFA和AutoGPA方法對(duì)所有目標(biāo)化合物進(jìn)行三維定量構(gòu)效關(guān)系研究,所得到的模型交叉驗(yàn)證相關(guān)系數(shù)q~2分別為0.662和0.787。研究結(jié)果表明,3-羥基-4-吡啶酮可作為抗纖維化藥物研究的新型骨架。此外,基于活性數(shù)據(jù)所獲得的3D-QSAR和藥效團(tuán)模型為4-吡啶酮類抗纖維化化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化提供了新的思路。
【作者單位】： 中南大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)系;湖南師范大學(xué)醫(yī)學(xué)院藥學(xué)系;
【關(guān)鍵詞】： -吡啶酮 定量構(gòu)效關(guān)系 抗纖維化藥物
【基金】：National Nature Science Foundation of China(Grant No.21172268)
【分類號(hào)】：R914
【正文快照】： 1.IntroductionProgressive fibrosis can often have a poor prognosis,and it remains one of the leading causes of manychronic diseases of the liver,lungs,heart,kidneys,bone marrow,and skin.Fibrogenesis is caused by ahyperactive tissue repair program with dy

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1 丁煜;;6-甲基-4(1H)-吡啶酮-3-羧酸的簡(jiǎn)便合成[J];國(guó)外醫(yī)藥.合成藥.生化藥.制劑分冊(cè);1989年05期

2 劉萍,劉培漫,王淑娥,杜娟;1,2-二甲基-3-羥基-4-吡啶酮與維生素C、美司那協(xié)同排鋁作用研究[J];山東醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);1997年04期

3 張環(huán)宇;曲有樂(lè);周淑晶;;3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸的合成[J];黑龍江醫(yī)藥科學(xué);2006年01期

4 張明峰;呂志良;李科;;2-吡啶酮類衍生物的生物活性及合成方法的研究進(jìn)展[J];藥學(xué)實(shí)踐雜志;2012年04期

5 黃枕亞;;一、藥物化學(xué)與有機(jī)化學(xué) 154維生素B_6族的合成Ⅱ 用核合成方法制備偶氮吡啶酮:吡哆醇的新合成[J];南藥譯叢;1963年Z1期

6 鄭忠輝,劉浚,武燕彬;吡啶酮類最新抗菌劑——ABT-719與A-170568[J];四川生理科學(xué)雜志;2003年04期

7 李阿敏;劉香宜;王孝偉;劉俊義;;4,6-二芐基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成及抗HIV-1活性(英文)[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;2011年05期

8 ;[J];;年期

  本文關(guān)鍵詞：1,3-二取代-4-吡啶酮類衍生物的合成、活性及定量構(gòu)效關(guān)系研究（英文），，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號(hào)：497384