結構修飾性四環(huán)素類抗生素研究進展
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【摘要】:四環(huán)素類抗生素是發(fā)現(xiàn)于20世紀40年代的一類廣譜抗生素,50年代開始應用于幼兒和孕婦以外的臨床。同時,在相當長的時期內四環(huán)素還是重要的促進動物生長的添加劑,目前仍然有少量的四環(huán)素還應用于人類臨床。四環(huán)素耐藥病原體的相繼發(fā)現(xiàn),嚴重影響了四環(huán)素的治療效果,因而,四環(huán)素結構的適當修飾可改善其性能,是探索開發(fā)新藥的有效途徑之一。文章綜述了四環(huán)素類抗生素藥物的主要化學性質、抗菌作用及耐藥機制和結構修飾的最新進展,并簡要列舉了增強抗菌活性的四環(huán)素結構修飾物和結構修飾后所獲得的臨床治療目的的相關性等。
【作者單位】: 重慶市畜牧科學院;
【關鍵詞】: 四環(huán)素 結構改造 進展
【分類號】:S859.796
【正文快照】: 1四環(huán)素類藥物簡介 四環(huán)素類藥物目前分為天然四環(huán)素類抗生素和半合成四環(huán)素類抗生素,如圖1。天然四環(huán)素類抗生素是由放線菌產生的一類廣譜抗生素,其化學結構不穩(wěn)定,易產生耐藥性,而半合成四環(huán)素是在天然四環(huán)素藥物的基礎上進行結構改造,主要是在5、6、7位進行。已知的主要有
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