發(fā)布時間：2024-04-13 15:03

　　西他沙星為氟喹諾酮類抗菌藥,具有廣譜抗菌作用,對需氧及厭氧的革蘭氏陽性及陰性菌、肺炎支原體及衣原體等均具有抗菌活性,與左氧氟沙星、莫西沙星及環(huán)丙沙星相比,該藥對呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌,卡他莫拉菌及肺炎克雷伯菌等顯示出更強(qiáng)的抗菌活性。另外,其對嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體及衣原體的抗菌活性也強(qiáng)于左氧氟沙星、環(huán)丙沙星以及莫西沙星等。該藥的作用機(jī)制為抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的活性,且抑制作用強(qiáng)于其他氟喹諾酮品種(如左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星等),同時其對喹諾酮耐藥決定域(QRDR)變異酶活性也有較強(qiáng)抑制作用,因此對其他氟喹諾酮耐藥的菌株也有較強(qiáng)的抗菌作用。該藥在日本的臨床研究結(jié)果顯示日本健康成人口服25～200 mg西他沙星片,血清濃度按給藥量呈比例上升,耐受性好。2008年6月開始在日本用于臨床。適應(yīng)癥為肺炎、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染、膀胱炎、腎盂腎炎等,用法用量為成人50mg/次或100mg/次,一日2次。但該目標(biāo)適應(yīng)證和給藥方案是否適合于我們中國感染患者人群?此有必要闡明該藥在中國人體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的藥代動力學(xué)(Pharmacokinetics,...

【文章頁數(shù)】：109 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
英文摘要
縮略語及簡寫
前言
第一部分 西他沙星血清、尿液濃度檢測方法的建立及驗(yàn)證
    一、材料與方法
    二、結(jié)果
    三、小結(jié)
第二部分 健康受試者單次口服西他沙星片50mg、100mg、200mg的藥代動力學(xué)特征
    一、材料與方法
    二、結(jié)果
    三、小結(jié)
第三部分 健康受試者多次口服西他沙星片100mg后的藥代動力學(xué)特征和安全性
    一、材料與方法
    二、結(jié)果
    三、小結(jié)
第四部分 西他沙星片PK/PD研究及給藥方案評價
    一、材料與方法
    二、結(jié)果
    三、小結(jié)
討論
結(jié)論
創(chuàng)新點(diǎn)和不足之處
參考文獻(xiàn)(論文部分)
圖表目錄
綜述 氟喹諾酮類新藥西他沙星研究進(jìn)展
    參考文獻(xiàn)
附錄
    在學(xué)期間發(fā)表論文
    在學(xué)期間申請課題
    參加大型學(xué)術(shù)會議
致謝



本文編號：3953222