目的設(shè)計(jì)并合成4-氨基-1-吡喃糖基/呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-硫酮類(lèi)化合物,評(píng)價(jià)其對(duì)人乳腺癌細(xì)胞MCF-7和人白血病細(xì)胞HL-60的生長(zhǎng)抑制活性。方法以呋喃/吡喃糖為起始原料,經(jīng)6步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物;以氮雜胞苷為陽(yáng)性對(duì)照藥,采用MTT法和臺(tái)盼藍(lán)染色法測(cè)試目標(biāo)化合物對(duì)人乳腺癌細(xì)胞MCF-7和人白血病細(xì)胞HL-60的生長(zhǎng)抑制活性。結(jié)果與結(jié)論合成12個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、MS確證;目標(biāo)化合物具有中等的細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用。

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【文章目錄】：
1 儀器與材料
2 目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)
3 合成路線
4 合成實(shí)驗(yàn)
    4. 1 �；秽�/ 吡喃糖的合成
        4. 1. 1 1,2,3,5-四-O-乙�；�-β-D-呋喃核糖( 1a、1g) 的合成
        4. 1. 21,2,3,4,6-五-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖( 1b、1h) 的合成
        4. 1. 31,2,3,4-四-O-乙�；�-D-吡喃木糖( 1c、1i) 的合成
        4. 1. 4 1,2,3,4,6-五-O-乙�；�-β-D-吡喃半乳糖( 1d、1j) 的合成
        4. 1. 51,2,3,4,6-五-O-乙�；�-D-吡喃甘露糖( 1e、1k) 的合成
        4. 1. 64-O-( 2',3',4',6'-四-O-乙�；�-β-D-半乳糖基) -1,2,3,6-四-O-乙�；�-β-D-葡萄糖( 1f、1l)的合成
    4. 2 1-氯-O-乙�；�-β-D-吡喃/ 呋喃糖( 2a-2l) 的合成通法
    4. 3O-乙�；�-β-D-吡喃/ 呋喃糖基-1-異硫氰酸酯( 3a-3l) 的合成通法
    4. 4N-( O-乙�；�-β-D-吡喃/ 呋喃糖基) -N'-取代脒基硫脲( 4a-4l) 的合成通法
    4. 5 1-β-D-O-乙酰基吡喃/ 呋喃糖基-4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2( 1H) -硫酮( 5a-5l) 的合成通法
    4. 64-氨基-6-烷基-1-β-D-吡喃糖基/ 呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2( 1H) -硫酮( 6a-6l) 的合成通法
5 目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性評(píng)價(jià)
    5. 1化合物對(duì)乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用通過(guò)MTT法測(cè)得
        5. 1. 1 MTT的配制
        5. 1. 2 藥物溶液的配制
        5. 1. 3 細(xì)胞生長(zhǎng)抑制
    5. 2化合物對(duì)白血病細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用通過(guò)細(xì)胞直接計(jì)數(shù)測(cè)得
6 結(jié)論與討論



本文編號(hào)：3896546