以煙草中含量豐富的大環(huán)二萜類(lèi)化合物2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇(CBT)為母體,其C6位羥基經(jīng)酯化/醚化,合成了28個(gè)西柏三烯-4-醇-6-羧酸酯及西柏三烯-4-醇-6-烷氧類(lèi)化合物.采用核磁共振波譜(NMR)和高分辨質(zhì)譜(HRMS)對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,并初步評(píng)價(jià)了其生物活性.細(xì)胞毒活性測(cè)試結(jié)果表明,部分化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制作用與陽(yáng)性對(duì)照順鉑相當(dāng),其中α-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-苯乙酸酯(1i)對(duì)乳腺癌細(xì)胞株MCF-7的IC50值為15. 45μmol/L,α-2,7,11-西柏三烯-4-醇-6-O-(2-氟)苯乙酸酯(1t)對(duì)肺癌細(xì)胞株SMMC-7721的IC50值為11. 44μmol/L.

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【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 試劑與儀器
    1.2 實(shí)驗(yàn)過(guò)程
        1.2.1 α-2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇的提取
        1.2.2 西柏三烯-4-醇-6-O-脂肪酸酯(1a～1g)的合成
        1.2.3 西柏三烯-4-醇-6-O-芳香酸酯(1h～1w)的合成
        1.2.4 西柏三烯-4-醇-6-O-烷基(2a～2e)的合成
        1.2.5 細(xì)胞毒活性測(cè)試
2 結(jié)果與討論
    2.1 目標(biāo)化合物的合成
    2.2 目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性
3 結(jié)論



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