本研究以燈盞乙素為先導(dǎo)化合物,在其結(jié)構(gòu)中的B環(huán)4’-OH和A環(huán)6-OH處進(jìn)行甲基化,獲得甲基化中間體,進(jìn)一步在其糖羧基位置處與多種脂肪胺縮合得到4個(gè)燈盞乙素酰胺類衍生物4a-d。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過¹H-NMR和MS等波譜確證。選取人白血病細(xì)胞株HL-60和THP-1,采用臺(tái)盼藍(lán)染色法測試了目標(biāo)化合物的體外抗腫瘤細(xì)胞株增殖活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,所有目標(biāo)化合物表現(xiàn)出較好的抗白血病細(xì)胞增殖能力,其中化合物4c的抑制作用最強(qiáng),對兩株細(xì)胞株的IC₅₀值分別為4. 21和5. 76μM。

【文章頁數(shù)】：3 頁

【文章目錄】：
1 結(jié)果與討論
    1.1 合成及結(jié)構(gòu)解析
    1.2 衍生物4a-d的抗白血病細(xì)胞株增殖活性
2 結(jié)論
3 實(shí)驗(yàn)部分
    3.1 儀器與試劑
    3.2 實(shí)驗(yàn)方法
        3.2.1 中間體2的合成
        3.2.2 中間體3的合成
        3.2.3 目標(biāo)化合物4a-d的合成
    3.3 體外抗白血病細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)



本文編號：3867197