含氮雜環(huán)是許多具有重要生物活性天然有機化合物和合成藥物的基本骨架。近年來,在創(chuàng)新性藥物小分子的設(shè)計和合成中,含氮雜環(huán)往往作為藥效核心環(huán)單元使用,而通過構(gòu)建含氮雜環(huán)后衍生,可以非常容易地獲得具有潛在生物活性的有機小分子。結(jié)合本課題組對含氮雜環(huán)化合物前期合成的研究結(jié)果,本文分別以取代β-芳基硝基乙烯和取代水楊醛為反應(yīng)底物,設(shè)計了合成三種不同含氮雜環(huán)單元的化合物2,4,6-三芳基吡啶衍生物、1-硝基中氮茚衍生物、苯并噁嗪衍生物。第一部分:研究了取代2,4,6-三芳基吡啶衍生物的合成方法。以取代β-芳基硝基乙烯和取代吡啶季銨鹽為反應(yīng)底物在酸性溶劑中反應(yīng)。經(jīng)過反應(yīng)條件的優(yōu)化,共合成18個目標產(chǎn)物,收率為69-85%,所有的化合物都經(jīng)過了核磁共振氫譜圖、核磁共振碳譜圖、紅外、高分辨質(zhì)譜等方法表征,對其中一個化合物進行了單晶X-衍射分析確定結(jié)構(gòu)。第二部分:研究了取代1-硝基中氮茚衍生物的合成方法。以取代β-芳基硝基乙烯和取代吡啶季銨鹽為反應(yīng)底物,在DBU的催化下,高選擇性地合成了一系列1-硝基中氮茚衍生物。經(jīng)過反應(yīng)條件的優(yōu)化,共合成了 20個目標產(chǎn)物,收率為70-90%。所有的化合物都經(jīng)過了核磁共振... 

【文章來源】：揚州大學(xué)江蘇省

【文章頁數(shù)】：92 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 含吡啶單元藥物小分子的概述
    1.2 含吡啶單元環(huán)的合成方法
    1.3 含中氮茚單元的藥物小分子的概述
    1.4 含硝基中氮茚單元的合成方法
        1.4.1 硝化中氮茚的兩步合成
        1.4.2 一步合成硝基中氮茚
    1.5 含苯并噁嗪單元的藥物小分子的概述
    1.6 含苯并噁嗪單元的合成方法
    1.7 本文的目的意義
    參考文獻
第二章 含氮雜環(huán)吡啶類衍生物的研究
    2.1 引言
    2.2 實驗部分
        2.2.1 試劑及儀器
        2.2.2 2,4,6-三芳基吡啶的合成研究
        2.2.3 實驗數(shù)據(jù)
        2.2.4 吡啶衍生物反應(yīng)條件的篩選與優(yōu)化
        2.2.5 吡啶衍生物的底物拓展
        2.2.6 吡啶衍生物的波譜數(shù)據(jù)分析
        2.2.7 吡啶衍生物反應(yīng)機理
    2.3 本章小結(jié)
    參考文獻
第三章 合成1-硝基中氮茚衍生物的研究
    3.1 引言
    3.2 實驗部分
        3.2.1 試劑及儀器
        3.2.2 1-硝基中氮茚類衍生物的合成
        3.2.3 實驗數(shù)據(jù)
        3.2.4 中氮茚衍生物反應(yīng)條件的篩選與優(yōu)化
        3.2.5 中氮茚類衍生物的底物拓展
        3.2.6 中氮茚類衍生物的波譜數(shù)據(jù)分析
        3.2.7 中氮茚類衍生物反應(yīng)機理
    3.3 本章小結(jié)
    參考文獻
第四章 含氮雜環(huán)苯并噁嗪類衍生物合成
    4.1 引言
    4.2 苯并噁嗪類化合物的合成
        4.2.1 實驗部分
        4.2.2 本節(jié)小結(jié)
    4.3 二苯并噁嗪類化合物的合成
        4.3.1 實驗部分
        4.3.2 本節(jié)小結(jié)
    參考文獻
總結(jié)
碩士期間發(fā)表論文
致謝


【參考文獻】：
期刊論文
[1]苯并惡嗪樹脂的耐熱改性研究進展[J]. 王琦玲,賀海龍,李玲.  合成樹脂及塑料. 2012(02)
[2]含氮雜環(huán)化合物的研究進展[J]. 張進,肖國民.  石油化工. 2011(06)
[3]吡啶硝化衍生物的合成及應(yīng)用[J]. 張啟戎,左軍,陳學(xué)林,郁衛(wèi)飛.  化學(xué)研究與應(yīng)用. 2002(04)



本文編號：3532441