發(fā)布時(shí)間：2021-11-20 02:19

　　本文分析了成纖維生長因子受體（FGFR）抑制劑的專利申請(qǐng)情況,對(duì)其專利申請(qǐng)趨勢、全球?qū)＠暾?qǐng)人、國內(nèi)專利申請(qǐng)人進(jìn)行剖析,闡述了選擇性FGFR抑制劑已逐漸成為全球尤其是國內(nèi)的研發(fā)熱點(diǎn),總結(jié)相關(guān)重點(diǎn)申請(qǐng)人的化合物專利中公開的大量結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系,進(jìn)行構(gòu)效分析,幫助研發(fā)人員進(jìn)行合理藥物設(shè)計(jì),并對(duì)其知識(shí)產(chǎn)權(quán)策略的制定提供參考。 

【文章來源】：中國新藥雜志. 2020,29(08)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：11 頁

【部分圖文】：

全球申請(qǐng)人地域分布

圖1顯示了FGFR抑制劑化合物全球?qū)＠暾?qǐng)趨勢。從1995—2001年處于研究初期，年均申請(qǐng)量均低于5項(xiàng)，2001年第一個(gè)酪氨酸激酶抑制劑伊馬替尼的上市引發(fā)了全球開發(fā)酪氨酸激酶抑制劑的熱潮，F(xiàn)GFR抑制劑的專利申請(qǐng)量有所提升。2012年以后FGFR抑制劑的申請(qǐng)量進(jìn)入快速增長期，多個(gè)候選藥物進(jìn)入臨床研究。進(jìn)一步對(duì)研究樣本進(jìn)行分析表明，涉及非選擇性FGFR抑制劑和選擇性FGFR抑制劑的申請(qǐng)分別為59和127項(xiàng)。如圖1所示，1995—2004年的專利申請(qǐng)均涉及非選擇性FGFR抑制劑。臨床研究中發(fā)現(xiàn)由于非選擇性FGFR抑制劑的多靶標(biāo)作用，使用過程中產(chǎn)生如惡心、無力、心血管等方面的不良反應(yīng)[9]，研究人員開始開發(fā)具有選擇性的FGFR抑制劑，2005年出現(xiàn)該領(lǐng)域的專利申請(qǐng)。

圖3列出了該領(lǐng)域的重要申請(qǐng)人，阿斯利康公司以16件FGFR抑制劑化合物專利申請(qǐng)排在首位。國內(nèi)申請(qǐng)人中國科學(xué)院上海藥物研究所和成都融科博�？萍加邢薰镜纳暾�(qǐng)量排名進(jìn)入了全球前10名，體現(xiàn)了在該領(lǐng)域較強(qiáng)的研發(fā)實(shí)力。2.3 國內(nèi)申請(qǐng)人分析

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號(hào)：3506364