EIDD-2801是核苷類似物N4-羥基胞苷（NHC）的異丙酯前體藥物,對嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒2（SARS-CoV-2）、中東呼吸綜合征冠狀病毒（MERS-CoV）、嚴重急性呼吸綜合征病毒（SARS-CoV）以及A型流感病毒等具有廣譜抗病毒活性。在體外模型中,NHC能夠有效抑制MERS-CoV、SARS-CoV和SARS-CoV-2（包括瑞德西韋耐藥株）復制,對委內瑞拉馬腦炎病毒和鼠肝炎病毒等也有顯著的抑制作用;無明顯的細胞毒性;食蟹獼猴中口服生物利用度較差。EIDD-2801旨在改善NHC體內藥代動力學以及人類和非人類靈長類動物的口服生物利用度。EIDD-2801在體內被水解為NHC,進入宿主細胞后代謝為具有藥理活性的NHC5’-三磷酸形式。在H1N1流感病毒感染雪貂的動物模型中,EIDD-2801口服給藥,在7 mg/kg劑量下,可將流感病毒載量降低數(shù)個數(shù)量級,并可減輕發(fā)熱、呼吸道上皮組織病變和炎癥。目前EIDD-2801已經(jīng)進入臨床研究階段,是一個有前途的治療SARS-CoV-2的藥物。本文就EIDD-2801的基本信息,作用機制,藥代動力學,臨床前研究以及臨床試驗等作一概... 

【文章來源】：臨床藥物治療雜志. 2020,18(07)

【文章頁數(shù)】：4 頁

【部分圖文】：

EIDD-2801的化學結構圖


本文編號：3495130