目的:制備葉酸修飾長春新堿介孔二氧化硅脂質(zhì)納米粒（FA-VCR-MSNs-LP）,對納米粒進行質(zhì)量評價并考察體外釋藥特性。方法:一步合成法制備氨基改性介孔二氧化硅納米粒（NH₂-MSNs）,浸漬吸附法載入長春新堿（VCR）,乙醇注入法制備葉酸修飾長春新堿介孔二氧化硅脂質(zhì)納米給藥系統(tǒng)。利用透射電鏡、小角粉末衍射儀、氮氣吸脫附儀、紅外光譜儀、激光粒度儀等考察其理化性質(zhì);高速離心法結(jié)合高效液相色譜（HPLC）測定其包封率及載藥量;選用PBS（pH 7.4）作為釋放介質(zhì),透析袋法考察其體外釋藥特性。結(jié)果:制備的FA-VCR-MSNs-LP透射電鏡下外觀呈圓形或類圓形,平均粒徑為（178.5±8.5） nm,Zeta電位為（20.3±1.20） mV,包封率和載藥量分別為（44.58±1.01）%（n=3）、（11.71±0.26）%（n=3）;脂質(zhì)修飾包裹后改善介孔二氧化硅納米給藥系統(tǒng)的突釋現(xiàn)象,并具有緩釋特征。結(jié)論:制備的FA-VCR-MSNs-LP性質(zhì)穩(wěn)定,包封率和載藥量較高、粒徑較小,體外釋藥具有明顯緩釋特征,為后期腫瘤靶向性和毒性研究奠定基礎(chǔ)。 

【文章來源】：中國藥師. 2020,23(08)

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

NH2-MSNs(A)、VCR-MSNs(B)和FA-VCR-MSNs-LP(C)透射電鏡圖

采用傅立葉變換顯微紅外光譜儀測定樣品的紅外吸收情況，利用溴化鉀壓片，4 000～400 cm-1范圍內(nèi)掃描，光譜圖見圖4。在MSNs的紅外圖譜中，1 082.1 cm-1處出現(xiàn)最大吸收峰，為Si-O-Si鍵的反對稱伸縮振動;在801.8 cm-1、463.7 cm-1處分別為Si-O-Si鍵的對稱伸縮振動和彎曲振動;在956.2 cm-1、3 446.3 cm-1附近出現(xiàn)吸收峰分別為Si-OH的彎曲振動吸收和反對稱伸縮振動峰，可以看到氨基化后峰強度均減弱。氨基化后696.7 cm-1、1 498.09 cm-1處出現(xiàn)吸收峰，為N-H的彎曲振動峰和-NH3+對稱振動峰，說明介孔二氧化硅被氨基改性。2.2.3 氮氣吸脫附

采用氮氣吸附儀繪制樣品的氮氣吸附-脫附等溫線，計算樣品的比表面積和孔徑和孔容。樣品測定前150℃真空脫附6 h，吸附-脫附等溫線和孔徑分布見圖5。吸附-脫附等溫線幾乎平行，屬于H1型滯后環(huán)，說明介孔形狀規(guī)則且孔徑均一。通過計算得，NH2-MSNs比表面積孔徑、孔容分別為1003.83 m2·g-1、2.79 nm、0.73 cm3·g-1;經(jīng)VCR載藥后比表面積、孔徑、孔容分別減小為683.57m2·g-1、2.19 nm、0.39 cm3·g-1。圖4 NH2-MSNs和VCR-MSNs紅外光譜圖

【參考文獻】：
期刊論文
[1]mPEG修飾的新藤黃酸介孔硅納米粒的制備及體外評價[J]. 李囡囡,費偉東,張燕,夏成凱,李范珠.  中國醫(yī)院藥學(xué)雜志. 2018(14)
[2]長春堿類藥物與中藥復(fù)方聯(lián)合運用治療肺癌的進展[J]. 岳晨,王賢正,趙黎,謝鳴.  中國藥師. 2017(07)
[3]葉酸介導(dǎo)的多西他賽脂質(zhì)體制備、質(zhì)量控制及穩(wěn)定性研究[J]. 張登山,劉留成.  中國藥師. 2016(02)
[4]Angiopep-2修飾核-殼介孔二氧化硅脂質(zhì)囊納米粒的制備及體外評價[J]. 王國偉,費偉東,張蓉蓉,郭曼曼,徐駿軍,李范珠.  中國藥學(xué)雜志. 2015(09)
[5]硫酸長春新堿熱敏脂質(zhì)體的制備和質(zhì)量評價[J]. 李明媛,張慧,楊臻博,李晗,梅樂,梅興國.  中國藥學(xué)雜志. 2014(18)



本文編號：3481317