苯并咪唑、喹唑啉類(lèi)化合物具有多種生物活性,如抗腫瘤、抗菌等。近年來(lái)以苯并咪唑和喹唑啉為母核結(jié)構(gòu),利用拼合原理引入其他活性片段,合成了許多具有抗腫瘤活性的化合物,為研究抗腫瘤化合物作下基礎(chǔ)。本論文利用拼合原理分別合成了新型苯并咪唑類(lèi)衍生物和新型喹唑類(lèi)啉衍生物2個(gè)大系列化合物,并對(duì)其進(jìn)行了生物活性評(píng)價(jià),具體研究如下:1.對(duì)苯并咪唑類(lèi)化合物和喹唑啉類(lèi)化合物進(jìn)行了綜述。2.本文利用拼合原理分別合成了31個(gè)含有3,4,5-三甲氧基苯基片段的新型苯并咪唑類(lèi)衍生物和32個(gè)含有3,4,5-三甲氧基苯基片段的新型喹唑啉類(lèi)衍生物,并對(duì)他們進(jìn)行NMR,HR-MS結(jié)構(gòu)表征確認(rèn),共計(jì)63個(gè)化合物且均未被報(bào)道。3.利用MTT法對(duì)所合成的2個(gè)大系列化合物對(duì)MGC-803細(xì)胞、PC-3細(xì)胞、MCF-7細(xì)胞的體外抗腫瘤活性。從MTT結(jié)果得出新型苯并咪唑類(lèi)衍生物系列中化合物A-5對(duì)MGC-803、PC-3、MCF-7這3種細(xì)胞的IC₅₀值分別為3.56±0.49μΜ、3.34±0.09μΜ、5.40±0.51μΜ,均優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥氟尿嘧啶（5-Fu）;新型喹唑啉類(lèi)衍生物系列中化合C-9對(duì)MGC-80... 

【文章來(lái)源】：鄭州大學(xué)河南省 211工程院校

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第1章 前言
    1.1 苯并咪唑類(lèi)化合物及其衍生物簡(jiǎn)介
        1.1.1 具有抗炎活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.2 具有鎮(zhèn)痛活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.3 具有抗菌活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.4 具有抗高血壓活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.5 具有質(zhì)子泵抑制劑的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.6 具有抗寄生蟲(chóng)活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.7 具有抗結(jié)核活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.8 具有抗病毒活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
        1.1.9 具有抗腫瘤活性的苯并咪唑類(lèi)化合物
    1.2 喹唑啉類(lèi)化合物及其衍生物簡(jiǎn)介
        1.2.1 具有抗菌活性的喹唑啉類(lèi)化合物
        1.2.2 具有抗炎活性的喹唑啉類(lèi)化合物
        1.2.3 具有抗驚厥活性的喹唑啉類(lèi)化合物
        1.2.4 具有抗病毒活性的喹唑啉類(lèi)化合物
        1.2.5 具有抗肥胖的喹唑啉類(lèi)化合物
        1.2.6 具有抑制二氫葉酸還原酶活性的喹唑啉類(lèi)化合物
        1.2.7 具有抑制EGFR活性的喹唑啉類(lèi)化合物
    1.3 本課題的選題背景及思路
    參考文獻(xiàn)
第2章 新型苯并咪唑類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究
    2.1 苯并咪唑類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)、合成
        2.1.1 苯并咪唑類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)概述
        2.1.2 新型苯并咪唑類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)合成
    2.2 體外生物活性評(píng)價(jià)
        2.2.1 體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)
        2.2.2 小結(jié)
    2.3 化合物A-5對(duì)前列腺癌細(xì)胞PC-3細(xì)胞抗增殖情況研究
        2.3.1 化合物A-5作用于前列腺癌細(xì)胞PC-3生長(zhǎng)曲線(xiàn)的測(cè)定結(jié)果
        2.3.2 化合物A-5抑制前列腺癌細(xì)胞PC-3克隆形成的結(jié)果
        2.3.3 小結(jié)
    2.4 化合物A-5對(duì)人前列腺癌細(xì)胞PC-3周期阻滯的研究
        2.4.1 化合物A-5對(duì)人前列腺癌細(xì)胞PC-3周期阻滯結(jié)果
        2.4.2 小結(jié)
    2.5 化合物A-5對(duì)人前列腺癌PC-3細(xì)胞凋亡的研究
        2.5.1 化合物A-5對(duì)人前列腺癌PC-3細(xì)胞凋亡的結(jié)果
        2.5.2 小結(jié)
    2.6 本章小結(jié)
    參考文獻(xiàn)
第3章 新型喹唑啉類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究
    3.1 喹唑啉類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)、合成
        3.1.1 喹唑啉類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)概述
        3.1.2 新型喹唑啉類(lèi)衍生物的設(shè)計(jì)合成
    3.2 體外生物活性評(píng)價(jià)
        3.2.1 體外抗腫瘤活性試驗(yàn)的選擇
        3.2.2 體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)結(jié)果
        3.2.3 小結(jié)
    3.3 化合物C-9對(duì)前列腺癌細(xì)胞PC-3細(xì)胞抗增殖情況研究
        3.3.1 化合物C-9作用前列腺癌細(xì)胞PC-3生長(zhǎng)曲線(xiàn)的測(cè)定結(jié)果
        3.3.2 化合物C-9抑制前列腺癌細(xì)胞PC-3克隆形成的結(jié)果
        3.3.3 小結(jié)
    3.4 化合物C-9對(duì)人前列腺癌細(xì)胞PC-3周期阻滯的研究
        3.4.1 化合物C-9對(duì)人前列腺癌細(xì)胞PC-3周期阻滯結(jié)果
        3.4.2 小結(jié)
    3.5 化合物C-9對(duì)人前列腺癌PC-3細(xì)胞凋亡的研究
        3.5.1 化合物C-9對(duì)人前列腺癌PC-3細(xì)胞凋亡的結(jié)果
        3.5.2 小結(jié)
    3.6 本章小結(jié)
    參考文獻(xiàn)
第4章 實(shí)驗(yàn)部分
    4.1化學(xué)實(shí)驗(yàn)
        4.1.1 實(shí)驗(yàn)所用儀器
        4.1.2 實(shí)驗(yàn)所用試劑
        4.1.3 新型苯并咪唑衍生物的合成和數(shù)據(jù)表征
        4.1.4 新型喹唑啉衍生物的合成和數(shù)據(jù)表征
    4.2 體外活性評(píng)價(jià)試驗(yàn)
        4.2.1 主要儀器及耗材
        4.2.2 體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)
結(jié)論
附圖
個(gè)人簡(jiǎn)歷
致謝


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]Benzimidazole derivatives: search for GI-friendly anti-inflammatory analgesic agents[J]. Monika Gaba,Punam Gaba,Deepika Uppal,Neelima Dhingra,Malkeet Singh Bahia,Om Silakari,Chander Mohan.  Acta Pharmaceutica Sinica B. 2015(04)
[2]抗腫瘤藥物體外篩選技術(shù)研究進(jìn)展[J]. 牛紅軍,李邦東,孫昊.  生命科學(xué)儀器. 2014(Z1)
[3]SRB法和MTT法抗腫瘤藥物篩選結(jié)果相關(guān)性研究[J]. 黃銀久,宋寶安,金林紅,胡德禹,楊松,李寧,吳守偉.  生物學(xué)雜志. 2009(04)



本文編號(hào)：3472417