目的評價不同增溶技術(shù)對西羅莫司（sirolimus,SRL）的體外溶出與體內(nèi)吸收的影響。方法選取固體分散體（SD）、包合物（IC）、自微乳（SMEDDS）和納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體（NLC）為SRL的增溶技術(shù)。SRL-SMEDDS和SRL-NLC已在前期研究中獲得最優(yōu)處方。另外,以包封率、體外溶出度等為指標(biāo),篩選SRL-SD和SRL-IC的處方工藝。分別采用0.4%SDS,水,及pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8、pH 7.4緩沖液為溶出介質(zhì),考察市售制劑Rapamune^?,以及自制的各增溶制劑的溶出曲線。采用比格犬體內(nèi)藥動學(xué)試驗,考察上述制劑的體內(nèi)吸收度。結(jié)果在0.4%十二烷基硫酸鈉（SDS）中,各制劑在2 h的溶出度均超過80%。在pH 1.2的介質(zhì)中,無法測得SRL-SD的溶出度,而IC、SMEDDS和NLC的溶出度呈先增大后減小的趨勢。在其他介質(zhì)中,SRL的溶出度均有所降低,而SRL-IC顯示了最佳的溶出度,未出現(xiàn)明顯的降低趨勢。體內(nèi)藥動學(xué)試驗結(jié)果顯示,原料藥、SRL-SD、SRL-IC、SRL-NLC和SRL-SMEDDS的相對生物利用度分別為9.1%、1... 

【文章來源】：藥學(xué)實踐雜志. 2020,38(05)

【文章頁數(shù)】：7 頁

【參考文獻】：
期刊論文
[1]基于多組分評價的雷公藤提取物固體分散體的制備及體外表征[J]. 霍濤濤,張美敬,陶春,楊海躍,孫欣榮,劉志宏,宋洪濤.  中草藥. 2018(01)
[2]自微乳釋藥系統(tǒng)在西藥制劑中的應(yīng)用[J]. 劉靜.  中國藥業(yè). 2018(01)
[3]不同孔徑介孔二氧化硅納米粒的制備及其用于固化西羅莫司自微乳[J]. 余越,陶春,楊海躍,王天宇,薛丹萍,田雪梅,張美敬,房盛楠,宋洪濤.  藥學(xué)學(xué)報. 2017(06)
[4]西羅莫司固體自微乳化給藥系統(tǒng)的體內(nèi)外評價[J]. 劉志宏,胡雄偉,張晶,黃愛文,宋洪濤.  中國新藥雜志. 2016(20)
[5]西羅莫司自乳化給藥系統(tǒng)及其固體化研究[J]. 劉志宏,胡雄偉,陶春,張晶,宋洪濤.  藥學(xué)實踐雜志. 2016(02)
[6]納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體促進難溶性藥物口服吸收機制的研究進展[J]. 劉建清,張晶,趙佳麗,宋洪濤.  藥學(xué)實踐雜志. 2014(04)
[7]環(huán)糊精包合藥物胃腸道轉(zhuǎn)運過程及機制研究進展[J]. 徐曉琰,惲菲,狄留慶,趙曉莉,畢肖林,單進軍,康安.  中草藥. 2012(10)
[8]西羅莫司納米脂質(zhì)載體固化制劑的制備[J]. 吳昊,張晶,宋洪濤.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2012(07)
[9]西羅莫司納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體分散液的制備及其體外釋放度考察[J]. 吳昊,宋洪濤.  藥學(xué)實踐雜志. 2012(03)
[10]自微乳釋藥系統(tǒng)研究進展[J]. 董文雪,何軍,楊亞妮.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2011(12)

碩士論文
[1]幾種β-環(huán)糊精衍生物的合成及對藥物分子的包結(jié)作用[D]. 王學(xué)功.天津大學(xué) 2005



本文編號：3466617