本研究設(shè)計了一種主動穩(wěn)定包載維替泊芬（verteporfin, BPD）的新生血管及腫瘤靶向陽離子脂質(zhì)體（cationic liposome with drug active-loaded in lumen, CLL）,并對其體內(nèi)外理化性質(zhì)進行探究。采用醋酸鈣梯度法對光敏劑BPD進行主動包載,并通過后插法加入陽離子脂質(zhì)（2,3-二油�；�-丙基）-三甲胺[（2,3-dioleoy-loxy-propyl）-trimethylammonium, DOTAP]成功制備CLL。體外表征結(jié)果顯示, CLL粒徑約100 nm,電位在28 mV左右,體外穩(wěn)定性較被動載藥制劑顯著增強。此外,包載于脂質(zhì)體內(nèi)腔的BPD通過分子間熒光共振能量轉(zhuǎn)移（homo-FRET）可在遞送過程中關(guān)閉光敏效應(yīng),使光毒性降低。細胞攝取及毒性實驗結(jié)果證明,正電荷靶向可顯著提高血管內(nèi)皮細胞及腫瘤細胞中藥物攝取量, CLL光動力藥效顯著增強。體內(nèi)實驗結(jié)果顯示,相比于被動載藥制劑, CLL血漿清除速率降低且在腫瘤中特異性蓄積增強。離體組織定量結(jié)果顯示, CLL在正常組織中分布少,有利于提高其體內(nèi)安全性。動物實驗均按照北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部實... 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報. 2020,55(07)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：11 頁

【文章目錄】：
材料與方法
結(jié)果
    1 CLL的制備與表征
    2細胞攝取研究
        2.1 DiO標記脂質(zhì)體
        2.2載藥脂質(zhì)體
    3細胞殺傷能力研究
    4體內(nèi)動力學(xué)及組織分布研究
討論


【參考文獻】：
期刊論文
[1]血漿蛋白對脂質(zhì)體體內(nèi)性能的調(diào)控[J]. 官娟,陸偉躍,占昌友.  藥學(xué)學(xué)報. 2019(12)



本文編號：3465369