本文基于已有的先導(dǎo)結(jié)構(gòu),結(jié)合前期已建立的藥效團(tuán)模型,利用骨架遷越的策略設(shè)計(jì)并合成兩類全新結(jié)構(gòu)類型的異吲哚啉類化合物,通過1H NMR、HR-MS對化合物結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證,完成了初步的藥理活性評價(jià)。結(jié)果顯示,這些化合物均有不同程度的5-HT再攝取抑制活性和NE再攝取抑制活性,其中化合物I-3顯示出較強(qiáng)的5-HT再攝取抑制活性和NE再攝取抑制活性,并且在整體動物抗抑郁藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出明確的抗抑郁效果,以及較低的毒副作用,值得進(jìn)一步研究。 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報(bào). 2015,50(09)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【文章目錄】：
結(jié)果與討論
    1化學(xué)合成
        1.1化合物的合成
        1.2 I和II兩類化合物的順反結(jié)構(gòu)認(rèn)證
    2初步的藥理學(xué)評價(jià)及構(gòu)效關(guān)系討論
實(shí)驗(yàn)部分
    1化合物的合成
    2藥理活性評價(jià)


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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[2]芳基、芳甲基及哌嗪基脒類化合物的設(shè)計(jì)與合成及5-HT和NE重?cái)z取雙重抑制活性[J]. 秦芳,楊靜,文輝,張建軍,王亞芳,冀呈雪,楊光中.  高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報(bào). 2009(05)
[3]新型5-HT重?cái)z取抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及活性評價(jià)[J]. 楊靜,王小芳,杜冠華,秦芳,文輝,楊光中.  高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報(bào). 2007(08)
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本文編號：3424621