目的設(shè)計(jì)并制備維格列汀三層緩釋片以期達(dá)到零級(jí)釋放的效果,并考察其體外釋放行為。方法采用羥丙基甲基纖維素（HPMC）作為凝膠型骨架緩釋材料,利用三層壓片技術(shù)制備維格列汀三層緩釋片,采用零級(jí)釋放方程以最小二乘法對(duì)制劑的體外釋放數(shù)據(jù)進(jìn)行擬合,以擬合方程的相關(guān)系數(shù)（r）為指標(biāo),采用單因素試驗(yàn)篩選維格列汀三層緩釋片的含藥層和阻滯層的處方組成。結(jié)果優(yōu)化后的處方組成:上、下層為阻滯層,由HPMC K100M 200 mg、微晶纖維素198 mg、硬脂酸鎂2 mg組成;內(nèi)層為含藥層,由維格列汀100 mg、HPMC K4M 50 mg、微晶纖維素48 mg、硬脂酸鎂2 mg組成。維格列汀三層緩釋片體外釋放行為符合零級(jí)釋藥特征。結(jié)論成功制得具零級(jí)釋放特征的維格列汀三層骨架緩釋片。 

【文章來(lái)源】：中南藥學(xué). 2020,18(10)

【文章頁(yè)數(shù)】：6 頁(yè)

【部分圖文】：

含藥層HPMC型號(hào)對(duì)釋放曲線的影響(n=6)

表 2 單因素試驗(yàn)結(jié)果(mg)Tab 2 Single factor tests (mg) 層級(jí)(stratum) 組成(formation) 處方(prescription) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 含藥層 維格列汀 100 100 100 100 100 100 100 100 100 HPMC 50 40 60 50 50 50 50 50 50 微晶纖維素 48 58 38 48 48 48 48 48 48 硬脂酸鎂 2 2 2 2 2 2 2 2 2 阻滯層 HPMC 200 200 200 150 250 250 150 200 200 微晶纖維素 198 198 198 248 148 247.5 148.5 198 198 硬脂酸鎂 2 2 2 2 2 2.5 1.5 2 2 上阻滯層片重 200 200 200 200 200 250 150 133 100 下阻滯層片重 200 200 200 200 200 250 150 266 3002.4.3 含藥層HPMC K4M用量考察

按照表2中處方1、2、3,制備含不同HPMC K4M比例(占含藥層總重比例分別為25%、20%、30%)的含藥層,阻滯層均為HPMC K100M的三層緩釋片,釋放曲線見(jiàn)圖4,結(jié)果顯示,含藥層中HPMC K4M的比例在20%～30%,藥物的釋放速率無(wú)明顯改變(相似因子f2>50),為確保處方的穩(wěn)定性,選擇含藥層中HPMC K4M的比例為25%。2.4.4 阻滯層HPMC K100M用量考察

【參考文獻(xiàn)】：
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本文編號(hào)：3395700