目的設(shè)計合成系列1-（取代）苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物,評價其對大鼠胃酸分泌的抑制能力,并初步探討其構(gòu)效關(guān)系。方法以取代吲哚為起始原料,經(jīng)Vilsmeier反應(yīng)在吲哚3位引入醛基,再與取代苯磺酰氯反應(yīng),最后經(jīng)還原胺化并成鹽制得目標(biāo)化合物;采用組胺刺激的大鼠胃酸分泌模型評價目標(biāo)化合物的抑酸活性。結(jié)果與結(jié)論合成了20個未見文獻(xiàn)報道的苯基磺�；惢衔�,目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS譜確證。活性測試結(jié)果表明,所合成的目標(biāo)化合物均具有一定的抑酸活性,部分化合物的活性優(yōu)于陽性藥vonoprazan,其中有8個化合物的抑酸率大于80%。 

【文章來源】：中國藥物化學(xué)雜志. 2020,30(01)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【文章目錄】：
1 目標(biāo)化合物的設(shè)計及合成路線
2 合成實驗
    2.1 吲哚-3-甲醛衍生物（2）合成通法
    2.2 1-（取代）苯磺酰基-吲哚-3-甲醛衍生物（4）合成通法
    2.3 N-((1-（取代）苯磺�；�-1H-吲哚-3-基）甲基）甲（或乙）胺鹽酸鹽（I1～I(xiàn)20）的合成通法
3 抑制大鼠胃酸分泌活性評價
4 結(jié)果與討論



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