發(fā)布時間：2021-08-23 12:52

　　本研究考察了α-萜品醇（TER）及其脂肪酸酯衍生物（TER-C）和有機胺對壓敏膠分散型貼劑中氟比洛芬（1）經(jīng)皮透過行為的影響。首先,將TER與脂肪酸[丁酸（C4）、己酸（C6）、庚酸（C7）、月桂酸（C12）、肉豆蔻酸（C14）、油酸（dC18）]反應合成了系列TER-C,并制備了1與不同有機胺[乙醇胺（EA）、二乙醇胺（DEA）、三乙醇胺（TEA）、二乙胺（DA）、三乙胺（TA）、N-羥乙基哌啶（HEPP）]的復合物。然后,制備了含有不同促透劑、1-有機胺復合物的壓敏膠分散型貼劑,考察TER-C、1-有機胺復合物及常用促透劑[N-甲基吡咯烷酮（NMP）、月桂氮■酮、薄荷醇、肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、dC18]對1經(jīng)皮透過的影響。結(jié)果表明,TER-C12、IPM、NMP及1-TA復合物均能顯著增加1的經(jīng)皮透過量（P<0.05）。促透劑聯(lián)合應用時,3% IPM與5% TER-C12能產(chǎn)生協(xié)同作用,促滲效果顯著（P<0.05）,24 h的累積透過量是空白組（不含促透劑）的3.46倍;但1-TA復合物與促透劑聯(lián)合應用均未表現(xiàn)出協(xié)同作用。 

【文章來源】：中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2020,51(07)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【部分圖文】：

1及其有機胺復合物的XRPD圖譜

將5%壓敏膠質(zhì)量的1用乙酸乙酯1 ml溶解,磁力攪拌15 min,靜置脫氣20 min。然后在防黏層上鋪展,50 ℃干燥15 min,揮去溶媒后取出,表面蓋上背襯層,制得厚度為(150±10)μm的1貼劑。同上制備含有不同促透劑的1及1-有機胺復合物的貼劑(制備1-有機胺復合物的貼劑時,需用適量無水乙醇溶解),處方中藥物、壓敏膠的比例保持不變,再加入規(guī)定量的促透劑。2.3.3 體外透皮試驗方案

不同壓敏膠貼劑中1的透皮性能曲線(n=4)

【參考文獻】：
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博士論文
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碩士論文
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本文編號：3357903