本文以取代的手性苯乙胺為原料,設(shè)計(jì)合成了4種新型叔胺鹽酸鹽化合物.通過NMR,IR和MS等表征方法對(duì)所合成目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行確定.在生物活性方面,首先通過CCK-8法測(cè)定4種化合物對(duì)正常細(xì)胞增殖的影響,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:部分化合物對(duì)小鼠成纖維細(xì)胞L929表現(xiàn)出一定的細(xì)胞毒性.酶的選擇性實(shí)驗(yàn)說明R構(gòu)型影響小分子對(duì)單胺氧化酶（MAO）的選擇性抑制活性,另一方面取代基的給電子能力也會(huì)對(duì)酶的活性有影響. 

【文章來源】：分子科學(xué)學(xué)報(bào). 2020,36(01)北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

目標(biāo)化合物的合成路線

從圖2a中可知化學(xué)位移2.26為三鍵上氫的峰,3.37和3.18為亞甲基的峰,說明炔丙基取代胺上的氫,證實(shí)成功引入三鍵,合成第一步中間體.在圖2b中,2.30為氮上甲基的峰,說明N上的氫被甲基取代,合成了第二步中間體.圖2c中化合物4a的相對(duì)分子質(zhì)量是223.74,而實(shí)際測(cè)量值是188.1,差值為測(cè)試過程中被高能量電子轟擊掉的氯的相對(duì)原子質(zhì)量,屬于正常現(xiàn)象.2.2 CCK-8細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)

對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了L929細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn),結(jié)果見圖3,所測(cè)試的化合物中8a對(duì)細(xì)胞有一定的毒性,可能由于構(gòu)象引起的毒性.化合物4a,4b和8b 對(duì)L929細(xì)胞沒有毒性.因而,化合物的構(gòu)象對(duì)細(xì)胞的毒性有一定的影響.2.3 單胺氧化酶選擇性實(shí)驗(yàn)

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]作用于不同活性位點(diǎn)的單胺氧化酶抑制劑[J]. 郭躍平,鄭瑞華,梁世君,胡基埂,肖延銘.  浙江化工. 2011(12)

碩士論文
[1]基于多巴胺適配體標(biāo)記的碳點(diǎn)和納米石墨的熒光生物傳感平臺(tái)的構(gòu)建及其應(yīng)用[D]. 朱玲.南京醫(yī)科大學(xué) 2016



本文編號(hào)：3354887