目的優(yōu)化硝唑尼特的合成工藝。方法以乙酰水楊酸為原料,氯化亞砜為酰氯化試劑,反應(yīng)生成乙酰水楊酰氯,再與2-氨基-5-硝基噻唑反應(yīng)得到目標(biāo)化合物。粗產(chǎn)品采用乙酸乙酯和水的混合溶液初步純化,然后使用活性炭脫色處理。結(jié)果目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過MS、1H NMR、13C NMR確證�？偸章蕿�53.9%,HPLC純度為99.83%（>文獻(xiàn)值92.8%～99.5%）,其中2個(gè)雜質(zhì)的含量分別為0.09%和0.08%。結(jié)論優(yōu)化后的工藝成本低廉,后處理操作簡便,終產(chǎn)品的質(zhì)量符合藥物生產(chǎn)要求,適合工業(yè)化生產(chǎn)。 

【文章來源】：國際藥學(xué)研究雜志. 2020,47(05)北大核心

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

文獻(xiàn)報(bào)道的硝唑尼特（3）合成路線

DMF催化氯化亞砜生成酰氯的機(jī)制

本文中硝唑尼特（3）的合成路線

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
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[2]抗寄生蟲藥硝唑尼特的合成工藝研究[D]. 單環(huán)宇.浙江大學(xué) 2014
[3]硝唑尼特的合成及提純工藝研究[D]. 王薇.河北科技大學(xué) 2013
[4]硝唑尼特的合成及結(jié)晶工藝研究[D]. 呂斌.河北科技大學(xué) 2011
[5]Solasodine甾體生物堿化合物的結(jié)構(gòu)修飾研究以及硝唑尼特和替唑尼特的合成工藝研究[D]. 高培君.華東理工大學(xué) 2010



本文編號：3350285