阿片κ受體是阿片受體的一種亞型,它與嗎啡、哌替啶和芬太尼等阿片μ受體激動(dòng)劑不同,阿片κ受體激動(dòng)劑在具有強(qiáng)效鎮(zhèn)痛活性的同時(shí)并不會(huì)產(chǎn)生成癮、呼吸抑制和便秘等典型阿片樣不良反應(yīng)。但臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)一些典型的κ受體激動(dòng)劑會(huì)產(chǎn)生致幻、焦慮和鎮(zhèn)靜的不良反應(yīng),無法開發(fā)成為臨床有用的鎮(zhèn)痛藥物。近年來,G蛋白偶聯(lián)受體功能偏向性現(xiàn)象以及偏向性配基的發(fā)現(xiàn)為分離κ受體激動(dòng)劑的鎮(zhèn)痛藥效與不良反應(yīng)提供了新的思路。本文對(duì)偏向性κ受體激動(dòng)劑及其潛在應(yīng)用的最新進(jìn)展進(jìn)行了介紹和討論。 

【文章來源】：中國(guó)藥物化學(xué)雜志. 2020,30(04)北大核心CSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：12 頁(yè)

【文章目錄】：
1 κ阿片受體與功能偏向性配基簡(jiǎn)介
2 偏向性κ受體激動(dòng)劑
    2.1 三氮唑類和異喹啉酮類
    2.2 嗎啡喃類
    2.3 萜類
    2.4 雙苯乙胺類
    2.5 其他類型化合物
3 偏向性配基的討論與分析
    3.1 偏向性配基的爭(zhēng)議
    3.2 偏向性假說的修正
4 小結(jié)與展望



本文編號(hào)：3348703