對兩種含氟芳酰胺季鏻鹽的合成方法進(jìn)行優(yōu)化研究,并檢測其體外抗腫瘤活性.為獲得符合藥學(xué)研究要求的目標(biāo)化合物氯化-N-間三氟甲基苯基-3-丙酰胺基三苯基鏻和氯化-N-間三氟甲基苯基-4-丁酰胺基三苯基鏻,通過控制反應(yīng)條件,改進(jìn)分離方法,減少了副反應(yīng),提高了產(chǎn)率和產(chǎn)品純度.采用CCK8法測試目標(biāo)化合物對人表皮癌細(xì)胞（A431）、人腦星形膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞（U87-MG）、人肝永生化細(xì)胞（THLE-2）、人肝癌細(xì)胞（QGY-7701）、人肺退行性癌細(xì)胞（CALU-6）、人結(jié)腸癌細(xì)胞（SW-480）、人子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞（ISHIKAWA）、人胃癌細(xì)胞（NCI-N87）、人乳腺癌細(xì)胞（MDA-MB-231）和人肝癌細(xì)胞（Hep G2）的體外抗腫瘤活性.結(jié)果表明,目標(biāo)化合物對THLE-2、A431和NCI-N87抑制活性較強,其中,丙鹽表現(xiàn)出較強的抗腫瘤活性,值得進(jìn)一步深入研究. 

【文章來源】：湖北大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版). 2020,42(04)

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【部分圖文】：

氯化-N-間三氟甲基苯基-3-丙酰胺基三苯基鏻

氯化-N-間三氟甲基苯基-4-丁酰胺基三苯基鏻

INOVA 600MHZ核磁共振儀(美國瓦里安生產(chǎn))，Spectrum one型紅外分光光度計(美國PE公司)，LCMS-8040三重四極桿液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用儀(日本島津)．所有化學(xué)試劑均為市售化學(xué)純或分析純試劑．1.2 氯化-N-間三氟甲基苯基-3-丙酰胺基三苯基鏻的合成

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]木豆素衍生物的合成及抗腫瘤活性研究[J]. 張磊,薛司徒,姜海倫,季興躍,劉睿,李卓榮.  中國藥物化學(xué)雜志. 2019(01)
[2]新型三氟甲基苯胺酰烷基三苯基季鏻鹽的合成及其抗腫瘤活性[J]. 宋章凌,肖成林,張杰,婁兆文.  合成化學(xué). 2011(06)
[3]磺化三苯基季膦鹽的合成及其抗腫瘤活性[J]. 婁兆文,尚先梅.  中國藥物化學(xué)雜志. 2000(03)



本文編號：3264651