氯沙坦鉀（losartan potassium）由美國(guó)默克（Merck）公司開(kāi)發(fā),1994年在瑞典上市,經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn),于1998年在中國(guó)正式上市。化學(xué)名為2-丁基-4-氯-1-[[2`-（1H-四唑-5-基）[1,1`-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。氯沙坦鉀片（商品名:COZAAR,科素亞）系Merck Sharp&Dohme Limited.推出的經(jīng)由FDA批準(zhǔn)的治療原發(fā)性高血壓的口服片劑。氯沙坦鉀片是全球第一個(gè)上市的口服非肽類(lèi)血管緊張素II受體拮抗藥（ARB）,可以阻斷內(nèi)源性及外源性的血管緊張素所產(chǎn)生的各種藥理作用,具有良好的抗高血壓療效。本論文考察自制氯沙坦鉀片與原研市售參比制劑科素亞在4種不同pH溶出介質(zhì)中的溶出行為,旨在達(dá)到與原研相似的溶出性能;研究氯沙坦鉀片在健康人體內(nèi)血漿中氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物EXP3174的血藥濃度和主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),并評(píng)價(jià)其生物等效性,為該藥的安全、合理使用提供依據(jù)。1.現(xiàn)有工藝評(píng)價(jià)現(xiàn)有工藝評(píng)價(jià)主要包括了體外溶出方法的研究和對(duì)氯沙坦鉀片已上市自研制劑及參比制劑的溶出曲線剖析,考察二者體外溶出行為的相似... 

【文章來(lái)源】：成都中醫(yī)藥大學(xué)四川省

【文章頁(yè)數(shù)】：93 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

-4參比制劑三批在鹽酸溶液（pH2.0，加入0.5%SDS）中的溶出曲線

60 99.48 95.6 97.79 97.62 1.99圖1.4-4 參比制劑三批在鹽酸溶液（pH2.0，加入0.5%SDS）中的溶出曲線圖1.4-5 參比制劑三批在醋酸鹽溶液（pH4.5）中的溶出曲線

圖 1.4-6 參比制劑三批在磷酸鹽溶液（pH6.8）中的溶出曲線圖 1.4-7 參比制劑三批在水溶液中的溶出曲線表 1.4-3 自制樣品兩批在 4 種溶出介質(zhì)中溶出曲線測(cè)定結(jié)果及 f2 時(shí)間(min)自制樣品 16072902 自制樣品 1607溶出度(%) RSD(%) 溶出度(%) R15 51.03 27.34 50.97

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號(hào)：3250539