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具有雙識(shí)別位點(diǎn)的新型二硼酸熒光探針的合成及活性研究

發(fā)布時(shí)間:2021-05-31 19:12
  糖類、兒茶酚胺等內(nèi)源性小分子在疾病的產(chǎn)生及發(fā)展過程中扮演著重要的角色,例如D-核糖能夠促進(jìn)局部缺血和缺氧組織的恢復(fù),其含量異常與白質(zhì)腦病及糖尿病等疾病也具有顯著相關(guān)性;體內(nèi)多巴胺濃度異常往往會(huì)導(dǎo)致帕金森病等精神類疾病以及嗜鉻細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等內(nèi)分泌疾病。因此,在臨床上多以內(nèi)源性小分子物質(zhì)作為檢測(cè)指標(biāo),用于某些疾病的診斷、治療及預(yù)后。傳統(tǒng)的診斷監(jiān)測(cè)方法手段存在檢測(cè)時(shí)間長、對(duì)生物體輻射損害大的缺陷。體內(nèi)的與疾病相關(guān)物質(zhì)種類繁多,結(jié)構(gòu)類似,如何準(zhǔn)確的檢測(cè)內(nèi)源性小分子物質(zhì),實(shí)現(xiàn)疾病的迅速診斷治療是當(dāng)今亟待解決的問題。光學(xué)成像技術(shù)相比較傳統(tǒng)的診斷手段具有非電離、高分辨率、特異性結(jié)合的優(yōu)勢(shì)。因此,熒光小分子靶向識(shí)別內(nèi)源性小分子在臨床檢測(cè)方面具有很大潛力。硼酸能夠與順式二醇相互作用,引起熒光強(qiáng)度改變,從而可作為識(shí)別糖類化合物的熒光探針。但是,報(bào)道的多數(shù)硼酸類熒光探針存在較大的熒光團(tuán),水溶性差,對(duì)結(jié)構(gòu)類似物選擇性有待提高。本課題以水溶性硼酸2-(4-二羥基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸(PBAQA)為構(gòu)建單元,設(shè)計(jì)合成了一系列二硼酸化合物用于活性測(cè)試,以期篩選出理想的熒光分子用于疾病檢測(cè)以及光學(xué)成像。合... 

【文章來源】:濟(jì)南大學(xué)山東省

【文章頁數(shù)】:151 頁

【學(xué)位級(jí)別】:碩士

【部分圖文】:

具有雙識(shí)別位點(diǎn)的新型二硼酸熒光探針的合成及活性研究


異種移植腫瘤小鼠的光學(xué)圖像,(a)呈像劑注射前;(b)呈像劑注射后

化合物,熒光變化,D-核糖,糖濃度


的三種糖的結(jié)合能力要高于化合物 12b。這說密度降低,增加其與糖的結(jié)合能力;衔 麥芽糖的 3 倍,這說明以丙二胺為 Linker 且具有選擇性識(shí)別核糖的能力。同時(shí),引入吸電化合物 12b 與核糖結(jié)合較高,對(duì)其他糖的結(jié)合性識(shí)別糖類的熒光探針。過熒光猝滅選擇性識(shí)別核糖 識(shí)別碳水化合物的能力,將濃度為 0.01458 m-半乳糖,D-果糖,D-糖胺,唾液酸,D-山梨 溶液(10-5mol·L-1)中。熒光變化如圖 3.2 所降低的幅度是 D-葡萄糖的 4.6 倍。D-山梨糖是 D-阿拉伯糖,唾液酸,D-甘露糖,D-半乳

D-核糖,熒光響應(yīng),化合物,濃度


化合物 12b(1×10-5mol·L-1)的熒光響應(yīng)及化物的 1/I-I0對(duì) 1/[D- Ribose]作圖結(jié)合測(cè)試發(fā)現(xiàn)(表 3.4),12b 與 D-山梨糖醇具 D-核糖。令人驚訝的是,通過在 PBAQA 羧基位12b 與 D-核糖的結(jié)合常數(shù)增加了 3.3 倍,并且熒猝滅熒光。雖然化合物 12b 與其他大多數(shù)碳水化對(duì) PBAQA 的修飾,導(dǎo)致 D-核糖與化合物 12b相反的現(xiàn)象。化合物 12b 可以通過熒光猝滅的特 12b 和 PBAQA 的熒光性質(zhì)(M-1) R2Turn on/offPBAQA 12b PBAQA 12b PBAQA64 0.999 0.995 off on12 0.998 0.996 off on52 0.998 0.998 on on

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]2型糖尿病視網(wǎng)膜動(dòng)脈硬化與心腦血管系統(tǒng)疾病的關(guān)系[J]. 葉親穎,黃曉燕,李春燕,梁曉東,李雯婷,曾振培,陳俊杰,黃玉銀.  國際眼科雜志. 2019(01)
[2]復(fù)方D-核糖對(duì)小鼠抗疲勞作用的研究[J]. 袁保輝,劉桂芹,劉敏,李大成,韓軍,王正平.  食品工業(yè)科技. 2016(22)



本文編號(hào):3208811

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